Kodėl mums reikalingi vaistai, blokuojantys H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Jis atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas kraujo tekėjimą perskirsto taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

  • lygiųjų raumenų spazmai;
  • sumažinti kraujo spaudimą;
  • kapiliarinės dilatacijos;
  • širdies plakimas;
  • padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu patenka į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukurtas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyje.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

  • sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
  • padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
  • atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties išsiskyrimo mechanizmas, histamino H2 receptorių blokatoriai veikia tik iš dalies. Jie mažina hormono sukeltą gamybą, tačiau visiškai nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti virškinimo trakto ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

  • Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
  • Nizatidinas (Axid);
  • Roksatidinas (Roksanas);
  • famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

  • paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
  • milteliai tirpalui;
  • tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinio poveikio skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir kt.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė - kelios valandos (nuo 12 iki 24 valandų).

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

  • skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
  • stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
  • gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
  • priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai visiškai nekontroliuoja druskos rūgšties kiekio. Tai viena iš priežasčių, dėl kurių gydytojai juos laiko gana seniai. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po to, kai vartojate vaistą, skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos pasunkėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, blokuoja blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių naudoti inhibitorius, yra gana dažnas pasipriešinimas (atsparumas vaistams).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

Histamino H2 receptorių blokatoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, kurios yra susijusios su druskos rūgšties gamyba organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, esančios H2 blokatoriuose, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

  • opa (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos);
  • streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozavimas ir priėmimo trukmė kiekvienai iš šių diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo kompozicijos veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

  • I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
  • II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
  • III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

    Histodil. Mažina bazinę ir histamino sukeltą druskos rūgšties gamybą. Pagrindinis tikslas: gydyti ūminę peptinės opos fazę.

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

  • anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
  • kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
  • hepatitas;
  • širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
  • laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 kartos II blokatoriai

Ranitidino vaistų sąrašas:

    Gistak. Skiriama pepsine opa, gali būti vartojama kartu su kitais vaistais nuo opos. „Gistak“ neleidžia grįžti. Poveikio trukmė - 12 valandų po vienos dozės.

Rititidino šalutinis poveikis:

  • galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
  • kepenų testų rezultatų pokyčiai;
  • bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininio III kartos pavadinimai:

    Ulceran. Jis turi slopinamąjį poveikį visoms druskos rūgšties gamybos fazėms, įskaitant stimuliavimą maistui, skrandžio išsiskyrimui, gastrino, kofeino ir iš dalies acetilcholino poveikiui. Veiksmo trukmė - nuo 12 valandų iki dienų, nes paprastai vaistas yra skiriamas ne daugiau kaip 2 ar net 1 kartą per dieną.

Famotidino šalutinis poveikis:

  • apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
  • nuovargis ir galvos skausmas;
  • alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas laikomas veiksmingiausiu ir nekenksmingiausiu.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roxatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu, palyginti su trečiosios kartos vaistais (famotidinu), jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą.

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai skiriasi.

Farmakologinė grupė - H2-antihistamininiai vaistai

Aprašymas

H2-antihistamininiai vaistai slopina druskos rūgšties susidarymą parietalinėse ląstelėse, taip pat pepsine. Histamino H sužadinimas2-receptorius lydi visų virškinimo, seilių, skrandžio ir podzhedochnoy liaukų stimuliavimas, taip pat tulžies sekrecija. Tačiau parietinės skrandžio ląstelės, kurios gamina druskos rūgštį, yra aktyviausios. Šį poveikį daugiausia lemia padidėjęs cAMP kiekis (H2-skrandžio receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze), kuris padidina anglies anhidrazės aktyvumą, kuris yra susijęs su laisvų chloro ir vandenilio jonų susidarymu.

Šiuo metu skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa gydomi plačiai2-antihistamininiai vaistai (ranitidinas, famotidinas ir kt.), slopinantys skrandžio sulčių sekreciją (tiek spontaniškai, tiek stimuliuojami histamino), taip pat mažinant pepsino sekreciją. Be to, jie veikia imuninius procesus (nes blokuoja histamino poveikį), mažina uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir alergines reakcijas iš stiebo ląstelių ir bazofilų. Tolesnė šio junginių grupės raida siekiama rasti selektyvesnį histamino N2-receptorių medžiagos, turinčios minimalų šalutinį poveikį.

H2 antagonistai - histamino receptoriai

H2 receptoriai yra lokalizuoti daugiausia skrandžio gleivinėje ant ląstelių, kurios gamina druskos rūgštį, ir pagrindinės (sinonimo: zimogeno) ląstelės, kurios gamina skrandžio sulčių fermentus. Be to, H2 receptoriai yra širdies, kraujo ląstelių ir stiebo ląstelių membranose esančiose širdies ir širdies stimuliatoriaus ląstelėse. Histamino H2 receptorių stimuliavimas stimuliuoja visas virškinimo, seilių, skrandžio ir kasos liaukas, taip pat tulžies sekreciją. Histaminas pagreitina ir stiprina širdies susitraukimus, taip pat reguliuoja jo išsiskyrimą iš stiebų ląstelių (savireguliacija). Parietinės skrandžio ląstelės didžia dalimi stimuliuojamos histamino. Laisvų chloro ir vandenilio jonų susidarymą (druskos rūgšties susidarymą) šiose ląstelėse stimuliuoja anglies anhidrazė, kuri jose aktyvuojama dalyvaujant cAMP. H2 receptorių blokatoriai slopina adenilato ciklazės aktyvumą šiose ląstelėse, taip sumažindami cAMP kiekį.

Pagrindinis blokatorių H2 - receptorių poveikis:

● visų tipų druskos rūgšties sekrecijos sumažėjimas skrandyje: bazinis, naktinis ir stimuliuojamas (pvz., Histaminas, gastrinas, insulinas, ACH, kofeinas, maisto vartojimas, skrandžio dugno tempimas ir tt);

● pepsino sintezės (pagrindinis skrandžio sulčių proteolitinis fermentas) mažinimas;

● skrandžio motorinio aktyvumo sumažėjimas, jo antrumo susitraukimo amplitudės sumažėjimas lėtinant skrandžio turinio eigą;

● neigiamas užsienio ir chronotropinis poveikis, teigiamas dromotropinis veiksmas (sumažina atrioventrikulinio laidumo laiką - aritmijų riziką).

● padidėjusi virškinimo trakto ir dvylikapirštės žarnos prostaglandino E2 (PGE2) gleivinės sintezė.

PGE2 padidina gleivių ir bikarbonato sekreciją, slopina druskos rūgšties susidarymą, padidina gleivinės ląstelių replikacijos greitį (atkūrimą), pagerina kraujo tekėjimą skrandžio gleivinės induose. Tinkamo kraujo tekėjimo išlaikymas ne tik suteikia audiniams deguonį ir maistines medžiagas, bet ir leidžia pašalinti vandenilio jonus, kurie lengvai patenka iš skrandžio liumenų į pažeistus arba išeminius gleivinės audinius.

Pirmojo ir antrojo tipo ciklooksigenazės (COX) yra fermentai, dalyvaujantys formuojant prostaglandinus iš arachidono rūgšties (žr. 5 pav. 63 psl.). Pirmosios kartos GCS ir NVNU, mažinantys COX aktyvumą, pažeidžia PGE2 sintezę, kuri lemia jų ulcerogeninį poveikį. Antrosios kartos NVNU (meloksikamas, nimesulidas, celekoksibas, rofekoksibas) selektyviai slopina tik COX-2, kuris yra atsakingas už PGE1 (uždegiminių mediatorių aktyvatorius) sintezę, ir neturi įtakos COX-1, kuris dalyvauja PGE2 sintezėje.

Išskiriamos trys H2 receptorių blokatorių ("-drinų") kartos:

● cimetidinas (histodilas) priklauso pirmajai kartai;

● į antrąjį - ranitidiną (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● į trečiąjį - famotidiną (quamatel, famosan).

Pirmos kartos vaistams afinitetas yra gerokai mažesnis nei antrosios ir ypač trečiosios kartos narkotikų. Tai leidžia paskirti pastarąją daug mažesnėmis dozėmis. Be to, famotidinas beveik neveikia kepenyse biotransformacijos.

Vaistai skiriami burnoje arba švirkščiami į veną (kraujavimas iš virškinamojo trakto ar boliuso metu nuo gleivinės erozijos ar opų, atsiradusių dėl streso reakcijų: sunkių nudegimų, daugybės sužalojimų, sepsio ir pan.).

Cimetidinas yra kepenų mikrosomų fermentų inhibitorius ir, atsižvelgiant į jo vartojimo sąlygas, BAB, netiesioginių antikoaguliantų, raminamųjų vaistų, PDE inhibitorių vartojimas yra kontraindikuotinas (jų kumuliacijos pavojus). Tai yra nepageidaujamas bendras antacidinių vaistų ir H2 receptorių blokatorių naudojimas - dėl pastarosios absorbcijos pažeidimo. Jų derinys su M - antikolinerginiu - pirenzepinu yra racionalus. Šiuo metu, be tradicinio H2 receptorių blokatorių (cimetidino, 1 tabletės 4 kartus per dieną, ranitidino, 1 tabletės 2 kartus per parą), vakare, 20.00 val. Vartokite vieną dozę per parą.

Nepageidaujamas poveikis (dažniau pasitaiko naudojant cimetidiną):

● visi vaistai prasiskverbia per BBB: tai įmanoma (ypač vaikams iki 1 metų ir geriatrijos pacientams) dezorientacijos, disartrijos (sunkumo tariant) atsiradimas, haliucinacijos, traukuliai;

● galima virškinimo trakto dalis, anoreksija (apetito praradimas), viduriavimas ir vidurių užkietėjimas.

● per trumpus kursus, galvos skausmą, mialgiją, odos išbėrimą.

● Priklausomai nuo kraujo ląstelių paviršiaus H2 receptorių, vaistai gali sukelti leukopeniją, trombocitopeniją, autoimuninę hemolizinę anemiją.

● Greitai švirkščiant dideles šių vaistų dozes, gali pasireikšti kardiotoksinis poveikis (bradikardija, hipotenzija, aritmija);

● vaistai padidina histamino (dėl histidino dekarboksilazės aktyvacijos) sintezę ir jos išsiskyrimą iš stiebų ląstelių (dėl H2 receptorių blokavimo stiebų ląstelėse). Dėl to pacientų, sergančių bronchine astma, būklė gali pablogėti, o raudonoji vilkligė gali pablogėti.

Cimetidinas blokuoja androgenų receptorius, kurie kai kuriais atvejais sumažina spermatozoidų skaičių ir impotenciją. Jei vaistas yra skirtas moteriai nėštumo metu, tai gali sukelti vaiko, sergančio adrenogenitaliniu sindromu, gimimą. Cimetidinas sumažina gonadotropinių hormonų išsiskyrimą ir padidina prolaktino kiekį, sukelia ginekomastiją, galaktoriją (spontanišką pieno nutekėjimą nuo pieno liaukų, išskyrus vaiko šėrimo procesą), makromastiją (patologinį pieno liaukų padidėjimą), klitteromegaliają ir lėtą berniukų lytinį vystymąsi.

Staigiai nutraukus H2 receptorių blokatorių - histamino receptorių vartojimą, gali atsirasti nutraukimo sindromas. Pastarojo atsiradimas yra susijęs su hipergastrinemija, kuri atsiranda reaguojant į turinio rūgštingumo slopinimą, taip pat su prisitaikančiomis reakcijomis, pasikeitus receptorių tankiui (skaičiui) arba jų afinitetui histamino atžvilgiu. Todėl svarbu stebėti laipsniško H2 receptorių antagonistų dozės mažinimo režimą, kai jie yra atšaukiami, ir vartoti farmakologinę apsaugą, imant kitų antisekretorių.

Šiuo metu į medicinos praktiką įtraukiami nauji vaistai: nizatidinas (axid, nixax), roxatidinas (alt) ir kt. Jie turi dar didesnį aktyvumą nei famotidinas ir nesukelia nutraukimo sindromo ir NNL iš širdies, MMC ir virškinimo trakto.

8.3. H +, K + -ATPazių inhibitoriai

(protonų siurblio inhibitoriai)

H + -, K + - ATPazė yra fermentas, kuris katalizuoja (stimuliuoja) parietalinių ląstelių protonų siurblio (siurblio) darbą. Protonų siurblys yra fermentų baltymas ant ląstelių sekreto tubulų, kuris, reaguojant į membraninių receptorių stimuliavimą (cholinerginį, gastriną ar histaminą), perneša protonų (vandenilio jonų) iš ląstelės į skrandžio liumeną mainais į kalio jonus. Protonų siurblio inhibitoriai (IPPili protonų siurblys - PPI) omeprazolas, lansoprazolas, pantoprazolas, rabeprazolas, esomeprazolas ir kt. "-Razoliai", slopinantys H +, K + - ATPazę, nutraukia paskutinę druskos rūgšties sekrecijos fazę. Siekiant atkurti gebėjimą išskirti druskos rūgštį, parietinė ląstelė yra priversta sintezuoti naują fermento baltymą, kuris trunka apie 18 valandų.

PPI yra provaistai ir jie paverčiami inhibitoriais tik esant skrandžio sulčių pH (ne daugiau kaip 4), ty jie per dieną išlaiko rūgštingumą per tokias ribas, kurios yra palankios skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos gijimui. Po aktyvinimo jie sąveikauja su SH grupėmis (amino rūgštimis cisteinu) H + -, K + - ATPaze, tvirtai blokuodami jo funkciją.

IPP intensyviai ir visam laikui slopina visų tipų druskos sekreciją. Jie yra veiksmingi net tada, kai neįmanoma slopinti druskos rūgšties sekrecijos su M-antikolinerginiais vaistais ar H2 receptorių blokatoriais. Vaistai taip pat sutrikdo H. Pylori protonų siurblį, kuris yra dėl jų bakteriostatinio poveikio. Intraveniniai vaistai, vartojami kartu su venų kraujavimu iš opų ir erozijų.

Šie vaistai yra rūgštims atsparūs ir prastai absorbuojami, kai jie patenka į rūgštinę aplinką. Todėl jie yra paimami kaip rūgštims atsparios kapsulės arba jų suvartojimas suspensijos forma nuplaunamas šarminiais tirpalais.

Naudojant IPP, gastrino koncentracija kraujyje didina kompensacinį, t. Y. Staiga nutraukus vaistų vartojimą, galimas nutraukimo sindromas.

Įtraukimo data: 2015-11-26; Peržiūrėjo: 702; UŽSAKYMO DARBAS

H2 blokatoriai - histamino receptoriai

Blokatoriai H2-Histamino receptoriai trukdo histamino poveikiui parietalinėse ląstelėse, mažindami jų sekrecinį aktyvumą. Jie slopina sekreciją, pagreitina opų gijimą, pašalina dienos ir nakties skausmą, turi hemostatinį poveikį. Taikyti H2- histamino blokatoriai skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, peptinė stemplė, gastritas ir tt Yra 3 blokatorių kartos H2-histamino receptoriai:

1 - Cimetidinas (histodil, tagamet) yra šios grupės pirmosios kartos vaistas. Priskirkite 3-4 kartus per dieną arba 2 kartus per dieną (ryte ir vakare). Nepageidaujamas šalutinis poveikis: galvos skausmas, nuovargis, mieguistumas, odos bėrimas. Jis turi antiandrogeninį poveikį, dėl kurio jis gali sukelti seksualinę disfunkciją ir ginekomastiją vyrams (krūties padidėjimas). Slopina mikrosomų kepenų fermentus ir todėl gali sustiprinti daugelio kepenyse metabolizuojamų vaistų poveikį. Ilgalaikis vartojimas gali sukelti leukopeniją. Būtina ją nutraukti palaipsniui. Kontraindikuotinas nėštumo, laktacijos, jaunesnių nei 14 metų vaikų, ryškus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenys.

24 pav. Veikliųjų medžiagų, mažinančių druskos rūgšties skrandžio sulčių sekreciją, veikimo mechanizmas

2 - Ranitidinas (gistak, zantak, ranisan, zantin) - 2-osios kartos blokatorių H atstovas2-histamino receptorių. Jis turi ryškesnį slopinamąjį poveikį druskos rūgšties sekrecijai ir beveik nesukelia šalutinio poveikio. Retai pasireiškia galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas. Priskirkite 1-2 kartus per dieną.

3 - Famotidinas (quamel, famocide, ulfamid, famo) yra aktyvesnis už ranitidiną ir yra ilgesnis, tai yra trečios kartos vaistas. Priskirti jį nakčiai. Jis beveik nesukelia šalutinių poveikių, neturi antiandrogeninio poveikio, neturi įtakos mikrosominiams fermentams.

Protonų siurblio blokatoriai (H + K + - ATPazė)

Bendras galutinis sekrecijos stimuliavimas (histaminas, gastrinas, acetilcholinas ir kiti veiksniai) įgyvendinamas parietalinių ląstelių išorinės membranos lygiu, naudojant nuo kalio jonų mainų priklausomą nuo energijos priklausomą mechanizmą (siurblį). Tam membranoje yra specifinė H + K + -ATPazė, kuri suteikia ne tik HCl gamybą, bet ir K + jonų patekimą į kraują (25 pav.). H + K + -ATPazės inhibitoriai negrįžtamai blokuoja gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblį, taip slopindami druskos rūgšties išsiskyrimą per sekrecinę membraną.

Fig. Omeprazolio metabolitų slopinamasis poveikis skrandžio parietinių ląstelių protonų siurbliui (H + K + ATPazė)

Kadangi ryšys yra negrįžtamas, fermentų aktyvumas atsinaujina lėtai dėl naujų jo dalių sintezės per 4-5 dienas - taigi stabilus ir ilgalaikis siurblio blokados poveikis. Šios priemonės naudojamos sunkioms nutekėjusioms pepsinėms opoms.

Ši narkotikų grupė apima Omeprazolas (omez, losk, zerocidas, omegastas, ometabol, omeprol), Lansoprazolas (lansocap, lancerol), Rabeprazolas (parietas) pasižymi ryškiu antisekretoriniu poveikiu, sukelia druskos rūgšties sekrecijos sumažėjimą, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio. Jis yra labai veiksmingas skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Tai yra provaistas. Jo metabolitai yra aktyviai susiję su fermentu. Priskirkite viduje 1 kartą per dieną, ryte arba vakare. Šalutinis poveikis yra retas: pykinimas, galvos svaigimas, alerginės reakcijos.

Kartais jie naudojami skrandžio opo gydymui, padidėjusiam nervų nervo tonui. Gydymo metu šios grupės vaistai turi daug šalutinių poveikių (tachikardija, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo sukėlimas, vidurių užkietėjimas), todėl šiuo metu nenaudojami ne selektyvūs M-antikolinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas.

Pirenzepinas (gastrozepinas, gastrilas) yra selektyvus blokatorius M1- cholinerginiai skrandžio ląstelių receptoriai. LS ryškiau slopina druskos rūgšties ir pepsino sekreciją, pagerina gleivinės kraujotaką. Nepageidaujami šalutiniai poveikiai yra mažiau ryškūs.

Histamino receptoriai

Histamino receptoriai

Histamino receptoriai

1966 m. Mokslininkai įrodė histamino receptorių heterogeniškumą ir nustatė, kad histamino poveikio poveikis priklauso nuo to, kaip jis jungiasi prie receptoriaus.

Nustatyti trys histamino receptorių tipai:

  • H1 - histamino receptoriai;
  • H2 - histamino receptoriai;
  • H3 - histamino receptoriai.

H1-histamino receptoriai daugiausia yra ant lygaus (nesurūšiuotų) raumenų ir didelių indų ląstelių. Histamino prijungimas prie H1 - histamino receptorių sukelia bronchų ir trachėjos raumenų audinių spazmą, padidina kraujagyslių pralaidumą, taip pat padidina niežulį ir lėtina atrioventrikulinį laidumą. Per H1 - histamino receptoriai yra įdiegti priešuždegiminį poveikį.

H1 receptorių antagonistai yra pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiai vaistai.

H2 receptoriai yra daugelyje audinių. Histamino prisijungimas prie H2-histamino receptorių stimuliuoja katecholamino sintezę, skrandžio sekreciją, atpalaiduoja gimdos raumenis ir lygius raumenis, padidina miokardo kontraktilumą. Per H2 - histamino receptoriai suvokia priešuždegiminį histamino poveikį. Be to, per H2 - histamino receptoriai pagerina T-slopiklių funkciją, o T-slopintuvai palaiko toleranciją.

H2-histamino receptorių antagonistai yra buinamidas, cimetidinas, metilamidas, ranitidinas ir kt.

H3 - histamino receptoriai yra atsakingi už histamino sintezės slopinimą ir jo išsiskyrimą centrinėje nervų sistemoje.

Histamino receptoriai

  • Visa informacija svetainėje yra tik informaciniais tikslais ir NEPRIKLAUSYTI!
  • Tik DOKTORIUS gali suteikti jums tikslią DIAGNOZIJĄ!
  • Mes raginame jus neužgydyti savęs, bet užsiregistruoti specialiste!
  • Sveikata jums ir jūsų šeimai!

Histaminas yra biologiškai aktyvus komponentas, kuris dalyvauja reguliuojant įvairias kūno funkcijas.

Histamino susidarymas žmogaus organizme atsiranda dėl histidino sintezės - aminorūgšties, vienos iš baltymų komponentų.

Klinikinis vaizdas

Ką gydytojai sako apie alergijos gydymą?

Aš daugelį metų gydau alergijas žmonėms. Sakau jums, kaip gydytojas, alergijos kartu su parazitais organizme gali sukelti tikrai rimtų pasekmių, jei jų nesprendžiate.

Pagal naujausius PSO duomenis, žmogaus organizme yra alerginės reakcijos, sukeliančios didžiąją dalį mirtinų ligų. Ir viskas prasideda nuo to, kad žmogus gauna niežulį, čiaudulys, sloga, raudonos dėmės ant odos, kai kuriais atvejais uždusimas.

Kiekvienais metais dėl alergijos miršta 7 milijonai žmonių, o žalos dydis yra toks, kad beveik kiekvienas žmogus turi alerginį fermentą.

Deja, Rusijoje ir NVS šalyse vaistinių korporacijos parduoda brangius vaistus, kurie tik palengvina simptomus, tokiu būdu sukeldami žmones tam tikru vaistu. Štai kodėl šiose šalyse tokių didelių ligų ir tiek daug žmonių kenčia nuo „neveikiančių“ vaistų.

Vienintelis narkotikas, kurį noriu patarti ir kurį oficialiai rekomenduoja Pasaulio sveikatos organizacija alergijų gydymui, yra „Histanol NEO“. Šis vaistas yra vienintelis būdas valyti organizmą nuo parazitų, taip pat alergijos ir jos simptomai. Šiuo metu gamintojas sugebėjo ne tik sukurti labai veiksmingą priemonę, bet ir padaryti ją prieinamą visiems. Be to, pagal federalinę programą „be alergijos“ kiekvienas Rusijos Federacijos ir NVS gyventojas gali jį gauti tik už 149 rublių.

Neaktyvus histaminas yra tam tikruose organuose (žarnyne, plaučiuose, odoje) ir audiniuose.

Jo sekrecija atsiranda histiocituose (specialiose ląstelėse).

Histamino aktyvavimas ir išsiskyrimas priklauso nuo:

Be sintezuotos (savo) medžiagos, histamino galima gauti maistinių produktų:

Pernelyg didelis histamino kiekis gali būti gaunamas iš ilgai laikomo maisto.

Ypač daugelis jų yra nepakankamai žemoje temperatūroje.

Braškės ir kiaušiniai gali skatinti vidaus (endogeninio) histamino gamybą.

Aktyvus histaminas, kuris įsiskverbė į žmogaus kraują, turi galingą ir greitą poveikį kai kurioms sistemoms ir organams.

Histamino poveikis yra toks:

  • didelis histamino kiekis kraujyje sukelia anafilaksinį šoką su specifiniais simptomais (staigus slėgio sumažėjimas, vėmimas, sąmonės netekimas, traukuliai);
  • padidėjęs mažų ir didelių kraujagyslių pralaidumas, dėl kurio atsiranda galvos skausmas, slėgio kritimas, mazgelinis (papulinis) bėrimas, odos paraudimas, kvėpavimo sistemos patinimas; padidėjusi gleivių ir virškinimo sulčių sekrecija nosies takuose ir bronchuose;
  • streso hormonas adrenalinas, išskiriamas iš antinksčių, prisideda prie širdies ritmo padidėjimo ir padidina kraujospūdį;
  • nepageidaujamas lygiųjų raumenų spazmas žarnyne ir bronchuose, lydimas kvėpavimo sutrikimų, viduriavimo, skrandžio skausmo.

Alerginės reakcijos suteikia histaminui ypatingą vaidmenį visose išorinėse apraiškose.

Bet kokia tokia reakcija vyksta per antikūnų ir antigenų sąveiką.

Kaip žinoma, antigenas yra medžiaga, kuri bent kartą buvo kūno viduje ir padidino jo jautrumą.

Antikūnai (imunoglobulinai) gali reaguoti tik su konkrečiu antigenu.

Kitas antigenas, atvykęs į kūną, yra užpultas antikūnais, vienintelis tikslas - visiškai neutralizuoti.

Dėl šio išpuolio gauname antigenų ir antikūnų imuninius kompleksus.

Šie kompleksai nusėda ant stiebo ląstelių.

Tada histaminas tampa aktyvus, paliekant kraują iš granulių (stiebo ląstelių degranuliacija).

Histaminas gali būti įtrauktas į procesus, panašius į alergijas, bet nėra („antigenų-antikūnų procesas“ juose nedalyvauja).

Histaminas veikia specifinius receptorius, esančius ląstelės paviršiuje.

Paprastai histamino molekulės gali būti lyginamos su raktais, kurie atrakina tam tikras užraktas - receptorius.

Iš viso yra trys histamino receptorių pogrupiai, kurie sukelia tam tikrą fiziologinį atsaką:

Alergija sergantiems organizmo audiniuose yra padidėjęs histamino kiekis, kuris rodo genetines (paveldimas) padidėjusio jautrumo priežastis.

Histamino blokatoriai, histamino antagonistai, histamino receptorių blokatoriai, histamino blokatoriai yra vaistai, padedantys pašalinti fiziologinį histamino poveikį blokuojant jiems jautrių receptorių ląsteles.

Histamino vartojimo indikacijos:

  • eksperimentiniai tyrimai ir diagnostikos metodai;
  • alerginės reakcijos;
  • periferinės nervų sistemos skausmas;
  • reumatas;
  • poliartritas.

Tačiau dauguma terapinių intervencijų yra nukreiptos prieš nepageidaujamą poveikį, kurį sukelia pats histaminas.

Rekomenduojame skaityti

Viščiukų (vėjaraupių) stiebai įvairaus amžiaus žmonės, bet dažniausiai šią ligą gali paveikti vaikai.

Veido plaukai sukelia moterims daug patirties ir problemų, iš kurių vienas yra maždaug toks: kaip visam laikui pašalinti veido veido plaukus?

Kai kurie tėvai turi susidoroti su jų ilgai lauktų kūdikių ligos problema nuo pat jų gimimo momento.

Alkoholinis hepatitas yra uždegiminis procesas kepenyse, kurį sukelia per didelis alkoholinių gėrimų vartojimas.

Histamino receptoriai

Histaminas yra biologiškai aktyvi medžiaga, kuri yra susijusi su daugelio kūno funkcijų reguliavimu ir yra vienas iš pagrindinių veiksnių kuriant tam tikras patologines sąlygas - ypač alergines reakcijas.

Turinys

Iš kur kilęs histaminas?

Histaminas organizme yra sintezuojamas iš histidino - vienos iš aminorūgščių, kurios yra neatskiriama baltymo dalis. Neaktyvioje būsenoje ji yra daugelio audinių ir organų (odos, plaučių, žarnyno) dalis, kurioje ji yra specialiose ląstelių ląstelėse (histiocituose).

Kai kurių veiksnių įtakoje histaminas perkeliamas į aktyviąją formą ir iš ląstelių išsiskiria į bendrą cirkuliaciją, kur jis veikia fiziologiškai. Veiksniai, lemiantys histamino aktyvaciją ir išsiskyrimą, gali būti sužalojimai, nudegimai, stresas, tam tikrų vaistų veikimas, imuniniai kompleksai, spinduliuotė ir kt.

Be „savo“ (sintezuotos) medžiagos, galima gauti histamino į maistą. Tai sūriai ir dešros, kai kurios žuvų rūšys, alkoholiniai gėrimai ir pan. Histamino gamyba dažnai vyksta bakterijų veikloje, todėl ji yra gausu ilgai laikomų produktų, ypač kai temperatūra nėra pakankamai žema.

Tam tikri maisto produktai gali skatinti endogeninio (vidinio) histamino - kiaušinių, braškių - gamybą.

Biologinis histamino poveikis

Aktyvus histaminas, patekęs į kraujotaką, veikiant bet kuriam iš šių veiksnių, turi greitą ir galingą poveikį daugeliui organų ir sistemų.

Pagrindinis histamino poveikis:

  • Bronchų ir žarnyno lygiųjų (neprivalomų) raumenų spazmai (tai pasireiškia atitinkamai pilvo skausmu, viduriavimu, kvėpavimo nepakankamumu).
  • Adrenalino hormono išsiskyrimas iš antinksčių, kuris padidina kraujospūdį ir padidina širdies susitraukimų dažnį.
  • Padidėjusi virškinimo sulčių ir gleivių sekrecijos gamyba bronchuose ir nosies ertmėje.
  • Poveikis kraujagyslėms pasireiškia didelio ir mažų kraujo takų išplitimo, kapiliarinio tinklo pralaidumo padidėjimo. Rezultatas - kvėpavimo takų gleivinės patinimas, odos paraudimas, papulinio (mazgelinio) bėrimo atsiradimas, slėgio kritimas, galvos skausmas.
  • Histamino kiekis kraujyje dideliais kiekiais gali sukelti anafilaksinį šoką, kuris sukelia traukulius, sąmonės netekimą, vėmimą esant staigiam slėgio kritimui. Ši būklė yra pavojinga gyvybei ir reikalauja skubios pagalbos.

Histamino ir alergijos

Išorinis alerginių reakcijų pasireiškimas histaminas skiriamas ypatingai.

Kai pasireiškia bet kuri iš šių reakcijų, antigeno ir antikūnų sąveika. Antigenas yra medžiaga, kuri jau bent kartą pateko į kūną ir sukėlė padidėjusio jautrumo atsiradimą. Specialios atminties ląstelės saugo duomenis apie antigeną, kitos ląstelės (plazma) sintezuoja specialias baltymų molekules - antikūnus (imunoglobulinus). Antikūnai turi griežtą atitiktį - jie gali reaguoti tik su šiuo antigenu.

Vėlesni kūno antigenų įplaukos sukelia antikūnų ataką, kuri „atakuoja“ antigenų molekules, kad jas neutralizuotų. Sukurtas imuninis kompleksas - ant jo pritvirtinti antigenai ir antikūnai. Tokie kompleksai turi galimybę nusėsti ant stiebo ląstelių, kurios neaktyvios formos sudėtyje yra specifinio granulių.

Kitas alerginės reakcijos etapas yra histamino perkėlimas į aktyvią formą ir išėjimas iš granulių į kraują (procesas vadinamas stiebinių ląstelių degranuliacija). Kai koncentracija kraujyje pasiekia tam tikrą slenkstį, atsiranda histamino biologinis poveikis, kuris buvo minėtas aukščiau.

Gali būti reakcijų su histamino, kuris yra panašus į alerginius, dalyvavimu, tačiau jie iš tikrųjų nėra (nes nėra antigeno - antikūnų sąveikos). Tai gali įvykti daugeliui histamino su maistu. Kitas variantas yra tiesioginis kai kurių produktų (tiksliau - jų sudėtyje esančių medžiagų) poveikis mastų ląstelėms, išskiriant histaminą.

Histamino receptoriai

Histamino poveikis daro įtaką specifiniams receptoriams, esantiems ant ląstelės paviršiaus. Lengva palyginti savo molekules su raktais, o receptoriai su užrakintais, kuriuos jie atrakina.

Yra trys receptorių pogrupiai, kurių poveikis kiekvienam sukelia savo fiziologinį poveikį.

Histamino receptorių grupės:

  1. H1-receptoriai yra lygių (netyčinių) raumenų ląstelėse, kraujagyslių vidinėje pamušaloje ir nervų sistemoje. Jų dirginimas sukelia išorinius alergijos pasireiškimus (bronchų spazmas, edema, odos išbėrimas, pilvo skausmas ir tt). Antialerginių vaistų - antihistamininių vaistų (dimedrolo, diazolino, suprastino ir tt) poveikis - blokuoti H1-receptorių ir histamino poveikio jiems pašalinimas.
  2. H2-receptoriai yra skrandžio parietinių ląstelių membranose (tie, kurie gamina druskos rūgštį). H grupės preparatai2-blokatoriai yra naudojami gydant skrandžio opą, nes jie slopina druskos rūgšties gamybą. Yra keletas tokių vaistų kartų (cimetidinas, famotidinas, roksatidinas ir kt.).
  3. H3-receptoriai yra nervų sistemoje, kur jie dalyvauja atliekant nervų impulsą. Poveikis H3-smegenų receptoriai dėl raminamojo Dimedrolio poveikio (kartais šis šalutinis poveikis naudojamas kaip pagrindinis poveikis). Dažnai šis veiksmas yra nepageidaujamas - pavyzdžiui, vairuojant transporto priemonę reikia atsižvelgti į galimą mieguistumą ir reakcijos sumažėjimą po antialerginių vaistų vartojimo. Šiuo metu išsivystę antihistamininiai vaistai, turintys mažesnį raminamąjį (raminamąjį) poveikį arba jo visišką nebuvimą (astemizolis, loratadinas ir tt).

Histaminas medicinoje

Natūrali histamino gamyba organizme ir jo aprūpinimas maistu vaidina didelį vaidmenį daugelio ligų, ypač alerginių, pasireiškime. Alergiškiems pacientams daugelyje audinių yra padidėjęs histamino kiekis: tai gali būti laikoma viena iš genetinių padidėjusio jautrumo priežasčių.

Histaminas naudojamas kaip terapinis agentas gydant tam tikras neurologines ligas, reumatas, diagnozė ir kt.

Tačiau daugeliu atvejų terapinės priemonės yra skirtos kovoti su nepageidaujamu histamino sukeltu poveikiu.

  • Alergija 325
    • Alerginis stomatitas 1
    • Anafilaksinis šokas 5
    • Urticaria 24
    • Quincke edema 2
    • Pollinozė 13
  • Astma 39
  • Dermatitas 245
    • Atopinis dermatitas 25
    • Neurodermatitas 20
    • Psoriazė 63
    • Seborėjaus dermatitas 15
    • Lyelio sindromas 1
    • Toksidermija 2
    • Egzema 68
  • Bendrieji simptomai 33
    • Gerklės nosis 33

Visą ar dalinį aikštelių medžiagų atkūrimą galima tik tada, jei yra šaltinis su aktyvia indeksuota nuoroda. Visos svetainėje pateiktos medžiagos skirtos tik informaciniams tikslams. Negalima savarankiškai gydyti, rekomenduoja gydytojas gydytojas, konsultuodamasis visą darbo dieną.

Histamino H2 receptorių antagonistai

H blokatoriai 2 -histamino receptoriai yra vaistai, kurie blokuoja H 2 -skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino receptoriai (kartu su skrandžio sulčių sekrecijos sumažėjimu) ir yra opinis opų poveikis.

Narkotikai šioje grupėje blokuojami N 2 -Skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino receptoriai, turintys prieš opų poveikį.

Stimuliavimas H 2 -histamino receptorius lydi padidėjusi skrandžio sulčių sekrecija, kurią sukelia padidėjęs ląstelėje esantis cAMP, veikiant histamino poveikiui.

Atsižvelgiant į blokatorių H naudojimą 2 -histamino receptoriai mažina skrandžio rūgšties sekreciją.

Ranitidinas slopina bazinį ir stimuliuojamą histaminą, gastriną ir acetilcholiną (mažesniu mastu) druskos rūgšties sekreciją. Jis padeda padidinti skrandžio turinio pH, mažina pepsino aktyvumą. Vienos vaisto dozės trukmė yra apie 12 valandų.

Famotidinas slopina bazinę ir stimuliuojamą druskos rūgšties gamybą histamino, gastrino, acetilcholino. Sumažina pepsino aktyvumą.

Cimetidinas slopina histamino sukeliamą ir bazinę druskos rūgšties sekreciją ir šiek tiek veikia karbacholino gamybą. Slopina pepsino sekreciją. Prarijus, po 1 val. Atsiranda terapinis poveikis, kuris trunka 4-5 valandas.

Išgertas ranitidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija pasiekiama per 2-3 valandas po 150 mg dozės. Biologinis vaisto prieinamumas - apie 50% dėl „pirmojo leidimo“ poveikio kepenyse. Maistas neturi įtakos absorbcijos laipsniui. Priklausomai nuo plazmos baltymų - 15%. Eina per placentos barjerą. Vaisto pasiskirstymo tūris yra apie 1,4 l / kg. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

Famotidinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 2 val. Susiejimas su plazmos baltymais yra apie 20%. Nedidelis kiekis vaisto metabolizuojamas kepenyse. Didžioji dalis išsiskiria nepakitusi su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 2,5 iki 4 val.

Išgertas cimetidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra apie 60%. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 val., Prijungimas prie plazmos baltymų yra apie 20-25%. Daugiausia išsiskiria su šlapimu nepakitusiu (60-80%), dalinai metabolizuojamas kepenyse. Cimetidinas patenka per placentos barjerą, patenka į motinos pieną.

  • Skrandžio opos ir (arba) dvylikapirštės žarnos opos prevencija ir gydymas.
  • Zollingerio-Elisono sindromas.
  • Erozinis refliuksinis ezofagitas.
  • Pooperacinių opų prevencija.
  • Gydomieji virškinimo trakto pažeidimai, susiję su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.
  • Padidėjęs jautrumas.
  • Nėštumas
  • Žindymas.

Atsargiai, šios grupės vaistai skiriami tokiomis klinikinėmis situacijomis:
  • Kepenų nepakankamumas.
  • Inkstų nepakankamumas.
  • Vaikų amžius.
  • Iš centrinės nervų sistemos pusės:
    • Galvos skausmas
    • Svaigulys.
    • Jausmas pavargęs
  • Nuo virškinimo trakto:
    • Burnos džiūvimas.
    • Apetito praradimas
    • Vėmimas.
    • Pilvo skausmas.
    • Pūtimas.
    • Vidurių užkietėjimas.
    • Viduriavimas
    • Padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
    • Ūmus pankreatitas.
  • Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema:
    • Bradikardija.
    • Sumažėjęs kraujospūdis.
    • Atrioventrikulinis blokas.
  • Iš hemopoetinės sistemos:
    • Trombocitopenija.
    • Leukopenija
    • Pancitopenija.
  • Alerginės reakcijos:
    • Odos bėrimas.
    • Niežulys.
    • Angioedema.
    • Anafilaksinis šokas.
  • Iš pojūčių:
    • Apgyvendinimo vietų parezė.
    • Neryškus regėjimo suvokimas.
  • Iš reprodukcinės sistemos:
    • Ginekomastija.
    • Amenorėja.
    • Sumažėjęs lytinis potraukis.
    • Impotencija
  • Kita:
    • Alopecija.

Prieš naudojant šią vaistų grupę, būtina pašalinti piktybinių navikų buvimą skrandyje ir dvylikapirštės žarnoje.

Atsižvelgiant į gydymą šios grupės vaistais, reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinio greičio.

H blokatorių kardiotoksinio poveikio rizika 2 -histamino receptoriai yra padidėję pacientams, sergantiems širdies liga, sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, greitai vartojant į veną ir vartojant dideles dozes.

Gydymo metu venkite maisto, gėrimų ar vaistų, kurie dirgina skrandžio gleivinę.

Ranitidinas gali sukelti ūmus porfirijos priepuolius.

Famotidinas ir cimetidinas gali sukelti klaidingus neigiamus rezultatus atliekant alerginius odos tyrimus.

Pacientai, vyresni nei 75 metų, turėtų koreguoti šios grupės vaistų (ypač cimetidino) dozę.

H2 histamino blokatoriai: taikymo ypatybės ir sąnaudos

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vadinami vaistais, kurie naudojami virškinimo organams gydyti, kai ligos yra susijusios su nuo rūgšties priklausoma būsena.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas grindžiamas tuo, kad vaistas, patekęs į skrandį, sustabdo gleivinės darbą ir taip sumažina skrandžio sulčių rūgštingumą.

Visi histamino receptorių blokatoriai yra vaistai nuo opos.

Aprašymas

Priklausomai nuo ligos ir ligos formos, gydytojas nustato priemones, kurios geriausiai padės pacientui.

Farmakokinetinės savybės

Lyginamosios charakteristikos

Cemititinas

Šis vaistas gerai absorbuojamas iš virškinimo organų. Veiksmas prasideda praėjus 1-2 val. Po nurijimo. Jie vartoja vaistą per burną arba parenteraliai, o veikimo laikas ir poveikis nėra labai skirtingi priklausomai nuo vartojimo būdo. Veikliosios medžiagos prasiskverbia į barjerą ir gali būti piene arba placentoje. Todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu narkotikų vartojimas yra draudžiamas.

Likusios medžiagos pašalinamos per inkstus per 24 valandas.

Ranitidinas

Šio vaisto biologinis prieinamumas yra ne mažesnis kaip 50%. Naudojant tabletes, maksimalus poveikis pasireiškia po 2 valandų; jei naudojate putojančią tabletę, poveikis pasireiškia per 1 valandą. Pusė medžiagų pasireiškia per 2-3 valandas po nurijimo. Likusi dalis - šiek tiek vėliau. Įsiskverbia į motinos pieną ir placentą.

Famotidinas

Absorbuojamas skrandyje nėra visiškai, tik 40-45%, yra susijęs su maždaug 15% baltymų. Didžiausias poveikis pasireiškia po 1-3 valandų po vartojimo, priklausomai nuo dozės ir konkretaus atvejo. Vaistas veikia histamino receptorius 10-12 valandų. Išsiskiria pro inkstus.

Nazatidinas

Vaistinis preparatas nuo opos, blokuojantis receptorių darbą ir mažinantis druskos rūgšties gamybą. Gerai sugeria ir pradeda veikti per 30 minučių po nurijimo. Apie 60% medžiagų išsiskiria su šlapimu nepakitusios.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Gydytojas paskiria h2 receptorių blokatorius, jei pacientui reikia gydyti šias ligas:

  • Skrandžio ir žarnyno opa.
  • Stiprus stemplės gleivinės pažeidimas.
  • Gastroezofaginio refliukso.
  • Zollingerio-Elisono sindromas.
  • Mendelssono sindromas.
  • Dėl opų ir pneumonijos prevencijos.
  • Jei pacientas turi kraujavimą iš virškinimo organų.
  • Su pankreatitu.

Rekomenduojama vieną kartą per parą vartoti H2 blokatorius, prieš miegą, tačiau, kaip nurodė gydytojas, dozę galima suskirstyti į 2 dalis ir vartoti ryte ir vakare. Vaistus galite vartoti 4 valandas prieš operaciją.

Priėmimo kontraindikacijos:

  • Jautrumas sudedamosioms dalims.
  • Kepenų cirozė.
  • Inkstų liga.
  • Nėštumas ir žindymas.
  • Amžius iki 14 metų.

Prieš paskiriant šios grupės vaistus, gydytojas turi įsitikinti, kad pacientas neturi ligų, kurias galima užmaskuoti vartojant histamino receptorių h2 blokatorius. Tokios ligos apima skrandžio vėžį, todėl jo buvimo tikimybė turi būti atmesta.

Kadangi histamino blokatoriai yra stiprūs vaistai virškinimo sistemos gydymui, jie turi savo šalutinį poveikį ir, kai jie atsiranda, jie turi nustoti vartoti vaistus.

  • Galvos skausmas ir galvos svaigimas.
  • Mieguistumas, mieguistumas, haliucinacijos.
  • Širdies problemos.
  • Kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Ūminė alerginė reakcija.
  • Padidėjęs kreatino kiekis kraujyje.
  • Impotencija
  • Kitos problemos.

Famotidinas gali sukelti išmatų problemas: viduriavimą ar vidurių užkietėjimą.

Nepaisant šios grupės vaistų kokybės ir veiksmingumo, jie yra prastesni už modernesnius vaistus, pvz., Protonų siurblio inhibitorius. Vis dėlto dėl ekonominių priežasčių tęsiasi histamino H2 blokatorių paskyrimas, vaistai, kurie yra pigesni už inhibitorius.

Narkotikai, blokuojantys H2 histamino receptorius, laikomi pasenusiais vaistais. Medicinoje yra dviejų tipų vaistai, kurie mažina histamino receptorių gamybą:

  • Protonų siurblio inhibitoriai.
  • H2 blokatoriai.

Pirmųjų vaistų vartojimas nėra priklausomybė, todėl juos galima vartoti ilgą laiką. Antrasis pakartotinio priėmimo tipas sumažina veiksmo efektyvumą, todėl gydytojai nenustato jų daugiau nei vienam trumpam kursui.

Atsparumas H2 blokatoriams

Ne visi pacientai yra šio tipo tinkami vaistai. 1-5% pacientų gydymo ir tyrimo metu nebuvo nustatyta jokių akivaizdžių sveikatos būklės pokyčių. Tai atsitinka labai retai, bet net jei vaisto dozės padidėjimas neveikia, vienintelis būdas tęsti gydymą yra visiškai pakeisti vaistą.

Narkotikų kaina

  • Ranitidinas 300 mg kainuoja nuo 30 iki 100 rublių.
  • Famotidinas - 3 savaičių gydymo kursas pacientui kainuos nuo 60 iki 140 rublių.
  • Cimetidinas - vaistų kaina visam gydymui yra nuo 43 iki 260 rublių.

Visų tipų histamino receptorių h2 blokatoriai yra nebrangūs, kiekvienas žmogus gali juos sau leisti, bet neturėtumėte pasirinkti vaisto. Norėdami pasirinkti vaistą, reikia kreiptis į gydytoją. Tinkamo vaisto vartojimo poveikis yra teigiamas. Daugeliu atvejų galima ateiti, jei ne visiškai išgydyti, tada atleisti išpuolį, kuris padeda pacientams pradėti pilną gydymą.

Istorija

Tokio tipo narkotikų kūrimas datuojamas 1972 m., Kai anglų mokslininkas James Black sintetino ir bandė ištirti histamino molekules. Pirmasis sukurtas vaistas yra Burimamidas. Paaiškėjo, kad tai yra nenaudinga, o tyrimai tęsėsi.

Po to struktūra buvo šiek tiek modifikuota ir gavo metamidą. Vaisto veiksmingumo tyrimai buvo atlikti, tačiau toksinis poveikis viršijo leistinas vertes.

Kitas vaistas buvo cimetidinas, nepaisant to, kad jis yra stiprus vaistas, jis turi daug šalutinių poveikių. Todėl ekspertai sukūrė daugiau šiuolaikinių vaistų, kurie iš tikrųjų neturi šalutinio poveikio.

Ranitidiną galima priskirti antrosios kartos H2 blokatoriams. Jis pasirodė dar veiksmingesnis ir saugesnis ligoniams.

Kitas šios grupės įrankis buvo Famotidinas. Yra 4 ir 5 kartos histamino receptorių blokatoriai, tačiau gydytojai dažniau skiria ranitidiną ir Famotidiną dažniau: jie geriausiai susiduria su skrandžio sulčių rūgštingumu. Rinitidiną galima vartoti vieną kartą per parą, pageidautina prieš miegą, vaistas padeda gerai, o jis turi palyginti mažą kainą.