Kodėl mums reikalingi vaistai, blokuojantys H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Jis atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas kraujo tekėjimą perskirsto taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

  • lygiųjų raumenų spazmai;
  • sumažinti kraujo spaudimą;
  • kapiliarinės dilatacijos;
  • širdies plakimas;
  • padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu patenka į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukurtas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyje.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

  • sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
  • padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
  • atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties išsiskyrimo mechanizmas, histamino H2 receptorių blokatoriai veikia tik iš dalies. Jie mažina hormono sukeltą gamybą, tačiau visiškai nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti virškinimo trakto ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

  • Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
  • Nizatidinas (Axid);
  • Roksatidinas (Roksanas);
  • famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine);
  • ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

  • paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
  • milteliai tirpalui;
  • tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinio poveikio skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir kt.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė - kelios valandos (nuo 12 iki 24 valandų).

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

  • skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
  • stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
  • gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
  • priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai visiškai nekontroliuoja druskos rūgšties kiekio. Tai viena iš priežasčių, dėl kurių gydytojai juos laiko gana seniai. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po to, kai vartojate vaistą, skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos pasunkėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, blokuoja blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių naudoti inhibitorius, yra gana dažnas pasipriešinimas (atsparumas vaistams).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

Histamino H2 receptorių blokatoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, kurios yra susijusios su druskos rūgšties gamyba organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, esančios H2 blokatoriuose, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

  • opa (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos);
  • streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozavimas ir priėmimo trukmė kiekvienai iš šių diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo kompozicijos veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

  • I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
  • II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
  • III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

    Histodil. Mažina bazinę ir histamino sukeltą druskos rūgšties gamybą. Pagrindinis tikslas: gydyti ūminę peptinės opos fazę.

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

  • anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
  • kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
  • hepatitas;
  • širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
  • laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 kartos II blokatoriai

Ranitidino vaistų sąrašas:

    Gistak. Skiriama pepsine opa, gali būti vartojama kartu su kitais vaistais nuo opos. „Gistak“ neleidžia grįžti. Poveikio trukmė - 12 valandų po vienos dozės.

Rititidino šalutinis poveikis:

  • galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
  • kepenų testų rezultatų pokyčiai;
  • bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininio III kartos pavadinimai:

    Ulceran. Jis turi slopinamąjį poveikį visoms druskos rūgšties gamybos fazėms, įskaitant stimuliavimą maistui, skrandžio išsiskyrimui, gastrino, kofeino ir iš dalies acetilcholino poveikiui. Veiksmo trukmė - nuo 12 valandų iki dienų, nes paprastai vaistas yra skiriamas ne daugiau kaip 2 ar net 1 kartą per dieną.

Famotidino šalutinis poveikis:

  • apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
  • nuovargis ir galvos skausmas;
  • alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas laikomas veiksmingiausiu ir nekenksmingiausiu.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roxatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu, palyginti su trečiosios kartos vaistais (famotidinu), jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą.

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai skiriasi.

Farmakologinė grupė - H1-antihistamininiai vaistai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Pirmieji vaistai, kurie blokuoja H1-histamino receptoriai buvo įtraukti į klinikinę praktiką 40-ųjų pabaigoje. Jie vadinami antihistamininiais vaistais, nes veiksmingai slopina organų ir audinių reakciją į histaminą. Histamino N blokatoriai1-receptoriai susilpnina histamino sukeltą hipotenziją ir lygiųjų raumenų spazmus (bronchus, žarnyną, gimdą), sumažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią histamino edemai, sumažina hiperemiją ir niežulį ir taip užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi ir palengvina jų atsiradimą. Terminas "antihistamininiai" visiškai neatspindi šių vaistų farmakologinių savybių, nes jie sukelia daug kitų pasekmių. Taip yra iš dalies dėl histamino ir kitų fiziologiškai aktyvių medžiagų, pvz., Adrenalino, serotonino, acetilcholino, dopamino, struktūrinio panašumo. Todėl histamino H blokatoriai1-skirtingų laipsnių receptorių, turi antikolinerginių ar alfa blokatorių savybes (anticholinerginiai vaistai gali turėti antihistamininį poveikį). Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, chloropiraminas ir pan.) Slopina centrinę nervų sistemą, didina bendrųjų ir vietinių anestetikų, narkotinių analgetikų poveikį. Jie naudojami nemiga, parkinsonizmas, kaip antiemetikai. Kartu vartojamas farmakologinis poveikis gali būti nepageidaujamas. Pavyzdžiui, raminantis poveikis, kurį lydi mieguistumas, galvos svaigimas, sutrikęs motorinis koordinavimas ir sumažėjusi koncentracija, riboja tam tikrų antihistamininių vaistų (difenhidramino, chloropiramino ir kitų I kartų) ambulatorinį vartojimą, ypač pacientams, kurių darbas reikalauja greitos ir koordinuotos psichinės ir fizinės reakcijos. Anticholinerginio poveikio buvimas daugumoje šių vaistų sukelia sausą gleivinę, skatina regėjimo ir šlapimo pablogėjimą ir virškinimo trakto sutrikimus.

I kartos vaistai yra grįžtami konkurenciniai H antagonistai1-histamino receptorių. Jie veikia greitai ir trumpai (paskirti iki 4 kartų per dieną). Jų ilgalaikis vartojimas dažnai sumažina terapinį veiksmingumą.

Neseniai sukurti histamino H blokatoriai1-receptoriai (II ir III antihistamininiai vaistai), kuriems būdingas didelis selektyvumas veikiant H1-receptorių (hifenadino, terfenadino, astemizolo ir kt.). Šie vaistai turi mažai įtakos kitoms mediatorių sistemoms (cholinerginėms ir pan.), Nevažiuoja per BBB (neturi įtakos centrinei nervų sistemai) ir nepraranda aktyvumo ilgai. Daugelis antrosios kartos vaistų nėra konkurencingai susiję su H1-receptoriai ir gautas ligandų-receptorių kompleksas pasižymi santykinai lėtai disociacija, sukeliančia terapinio poveikio trukmę (skiriama kartą per dieną). Daugumos histamino H antagonistų biotransformacija1-kepenyse atsiranda aktyvių metabolitų. Daug blokatorių H1-Histamino receptoriai yra aktyvūs žinomų antihistamininių vaistų metabolitai (cetirizinas - aktyvus hidroksizino metabolitas, feksofenadinas - terfenadinas).

H1-histamino receptorių blokatoriai

H1-histamino receptorių blokatoriai (antihistamininiai vaistai) - blokuojantys H1 receptoriai, naudojami tiesioginėms alerginėms reakcijoms: dilgėlinė, niežulys, alerginė konjunktyvitas, angioedema (Kwinke edema), alerginis rinitas ir tt Šie vaistai blokuoja H1-histamino receptus organus ir audinius ir padaryti juos nejautrius laisvam histaminui. Jie beveik neturi įtakos laisvojo histamino išsiskyrimui.

H1-histamino receptoriai yra lygūs bronchų, skrandžio, žarnyno, tulžies ir šlapimo pūslės raumenys. Sąveikauja su H 1 histamino receptorių, histamino veda prie bronchų lygiųjų raumenų, skrandžio, žarnyno, tulžies pūslės sumažinimo ir padidina kraujagyslių pralaidumą, kuris padidina viduląstelinis suma cGMP pagerina gleivių liaukų sekreciją nosies ertmė sukelia chemotaksį eozinofilų, neutrofilų, pagerina prostaglandinų išsidėstymą, tromboksanas, prostaciklinas.

H1-histamino receptorių blokatoriai pašalina histamino poveikį H1-histamino receptoriams konkurencinio slopinimo mechanizmu.

H1-histamino receptorių blokatoriai nepanaikina histamino, kuris yra susijęs su receptoriumi, bet sąveikauja tik su laisvais arba išleistais receptoriais. Atsižvelgiant į tai, H1-histamino receptorių blokatoriai yra efektyvesni tiesioginės rūšies alerginių reakcijų prevencijai, o jau sukurtos reakcijos atvejais jie užkerta kelią išleisti naujas histamino dalis.

Dėl to H1-histamino receptorių blokatoriai sumažina bronchų ir žarnyno lygiųjų raumenų spazmus ir sumažina kapiliarinį pralaidumą. Užkirsti kelią audinių edemos vystymuisi, užkirsti kelią alerginių reakcijų atsiradimui ir palengvinti jų tekėjimą. Jie turi antihistamininių, antialerginių ir raminamųjų efektų.

Šios grupės vaistų jungimasis su H1-histamino receptoriais yra grįžtamas, o jų blokuojamų receptorių skaičius yra tiesiogiai proporcingas vaisto koncentracijai receptoriaus vietoje.

Pagal jų cheminę struktūrą dauguma histamino receptorių H1 blokatorių priklauso riebaluose tirpiems aminams, kurių struktūra panaši.

Į šią grupę įeina narkotikų I, II ir III kartos.

· H 1 -histamininių receptorių blokatoriai pirmojoje kartoje:

Difenhidraminas (difenhidraminas, psilo balzamas).

· II kartos H1-histamino receptorių blokatoriai:

Dimetindenas (Vibrocil, Fenistil).

Loratadinas (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadine, Tyrlor).

· III kartos H 1-histamino receptorių blokatoriai:

Feksofenadinas (Telfastas, Feksadinas).

Cetirizinas (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai.

Visi pirmosios kartos antihistamininiai vaistai (raminamieji) gerai ištirpinami riebaluose ir, be H1 histamino, taip pat blokuoja cholinerginius, muskarininius ir serotonino receptorius. Kadangi jie yra konkurencingi blokatoriai, jie grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, o tai leidžia vartoti gana dideles dozes. Joms būdingos šios farmakologinės savybės:

  • - Sedatyvinį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių medžiagų, lengvai ištirpinamų lipiduose, gerai įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą ir jungiasi prie smegenų H1 receptorių. Pirmosios kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis skiriasi įvairiais vaistais ir skirtingais pacientais nuo vidutinio sunkumo iki sunkių ir yra sustiprintas kartu su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie iš jų naudojami kaip miego tabletės. Retai pasireiškia psichomotorinis susijaudinimas (dažniau vidutinio gydymo dozėmis vaikams ir didelės toksinės dozės suaugusiesiems). Dėl raminamojo poveikio daugelis vaistų negali būti naudojami darbo laikotarpiu, kuriam reikia dėmesio. Visi pirmosios kartos vaistai sustiprina raminamųjų ir hipnotinių vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoamino oksidazės inhibitorių ir alkoholio poveikį.
  • - Atropino tipo reakcijos (dėl anticholinerginių vaistų savybių) pasireiškia burnos ir nosies gleivinės, šlapimo susilaikymo, vidurių užkietėjimo, tachikardijos ir regos sutrikimų. Šios savybės gali būti naudingos rinitui, bet gali padidinti kvėpavimo takų obstrukciją bronchų astmoje (dėl padidėjusio krūties klampumo), pasunkinti glaukomą ir prostatos adenomą ir tt
  • - Jie turi poveikį nuo emetinių ir antipumpavimo, mažina parkinsonizmo simptomus dėl centrinio cholinolizinio vaistų poveikio.
  • - Gali sukelti trumpalaikį kraujospūdžio sumažėjimą jautriems asmenims.
  • - Daugeliui antihistamininių medžiagų būdingas vietinis anestetikų (kokaino tipo) poveikis.
  • - Tachifilaksija (antihistamininio aktyvumo mažinimas): ilgalaikio naudojimo metu kas 2-3 savaites būtina keisti vaistus.
  • - Terapinis poveikis pasireiškia gana greitai, bet trumpai (galioja 4-5 valandas).

Kai kurie pirmosios kartos antihistamininiai vaistai yra įtraukti į kombinuotus preparatus, naudojamus peršalimui, judesio ligai, raminamiesiems, migdomiesiems ir kitiems komponentams.

Dažniausiai naudojami difenhidraminas, chloropiraminas, klemastinas, cyproheptadinas, prometazinas, fenarolis ir hidroksizinas.

Pirmosios kartos H1-histamino receptorių blokatorių trūkumai:

  • · Nepakankamas ryšys su H1-histamino receptoriais, todėl reikalingos didelės dozės.
  • · Šalutinis poveikis neleidžia pasiekti didelių šių vaistų koncentracijų kraujyje, pakanka sunkiam histamino H1 receptorių blokavimui.
  • · Trumpalaikis poveikis.
  • · Tachifilaksija.

Antihistamininiai antrosios kartos.

Skirtingai nuo ankstesnės kartos, jie beveik neturi jokių raminamųjų ir cholinolitinių poveikių, neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, nesumažina psichikos aktyvumo, nevartoja su maistu virškinamajame trakte ir išskiria selektyvumo poveikį H1 receptoriams. Tačiau jiems pasireiškė įvairaus laipsnio kardiotoksinis poveikis.

Dažniausiai jiems yra šios savybės.

  • * Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams, nedarant poveikio cholino ir serotonino receptoriams.
  • * Greitas klinikinio poveikio pasireiškimas ir veikimo trukmė. Pailgėjimą galima pasiekti dėl didelio prisijungimo prie baltymų kiekio, vaisto ir jo metabolitų kumuliacijos organizme ir uždelsto šalinimo.
  • * Minimali sedacija naudojant vaistus terapinėse dozėse. Tai paaiškinama silpnu kraujo ir smegenų barjerų pasiskirstymu dėl šių fondų struktūros. Kai kuriems ypač jautriems asmenims gali pasireikšti lengvas mieguistumas, kuris retai yra narkotikų vartojimo nutraukimo priežastis.
  • * Trūksta tachyphylaxis (sumažėjęs antihistamininis aktyvumas), ilgai vartojant.
  • * Gebėjimas blokuoti širdies raumenų kalio kanalus, kurie sukelia širdies ritmo sutrikimą. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja, kai kartu su greipfrutų sultimis vartojama greipfrutų sulčių, vartojančių greipfrutų sultis, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, greipfrutų sulčių, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, žmonėms, kurie naudoja greipfrutų sultis, greipfrutų sultims, žmonėms, naudojantiems greipfrutų sultis, greipfrutų sultims.
  • * Parenteralių formų trūkumas, tačiau kai kurie iš jų (azelastinas, levokabastinas, bamipinas) yra kaip vietinės formos.

II kartos H1-histamino receptorių blokatorių trūkumai.

· Geba blokuoti kalio kanalus širdies ląstelėse, kartu su QT intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimu („pirouette“ tipo skilvelių tachikardija).

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai (metabolitai).

Jų pagrindinis skirtumas yra tai, kad jie yra aktyvūs antrosios kartos antihistamininių preparatų metabolitai. Jų pagrindinis bruožas yra raminamojo ir kardiotoksinio poveikio nebuvimas. Šiuo atžvilgiu vaistai yra patvirtinti naudoti asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio. Šiuo metu atstovauja trys vaistai - cetirizinas, feksofenadinas, ebastinas.

Vaistai, slopinantys histamino ir kitų alergijos ir uždegimo "tarpininkų" išsiskyrimą ir aktyvumą.

Šios grupės preparatai užkerta kelią histamino ir kitų uždegimo ir alergijos mediatorių išsiskyrimui iš stiebo ląstelių (šis poveikis siejamas su kalcio jonų transmembraninės srovės slopinimu ir jų koncentracijos sumažėjimu stiebelių ląstelėse). Naudojamas prevenciniais tikslais.

Kas yra antihistamininiai vaistai?

Šis bėrimas visame kūne ir bronchų spazmas, nuolatinis sloga, akių paraudimas, niežulys. Atsikratyti nemalonių alergijos apraiškų padės histamino blokatoriai.

Antihistaminas yra vaistas, kuris blokuoja tam tikrus receptorius ir slopina histamino poveikį. Tai, savo ruožtu, leidžia išvengti alergijos. Kas yra histaminas ir antihistamininiai vaistai?

Histaminas ir jo sąsaja su alergijomis

Histaminas yra tarpininkas, kuris reguliuoja tam tikrą kūno veiklą. Paprastai histaminas yra neaktyvioje formoje ir yra vadinamasis imuninės sistemos mastelių ląstelėse. Tačiau tai taip pat yra pagrindinis veiksnys, susijęs su reakcijos į alergeną plėtojimu. Šiuo metu alergenas patenka į kūną, yra didelis histamino išsiskyrimas, kuris tampa aktyvus ir sukelia alerginius simptomus, tokius kaip:

  • plaučių edema;
  • odos pūslės;
  • niežulys;
  • skrandžio pažeidimas;
  • slėgio sumažėjimas, aritmija.

Histamino sintezė atsiranda dėl amino rūgšties histidino, kuris yra tam tikrų organų ir audinių dalis. Histaminas taip pat išsiskiria į kraujotaką tam tikrais veiksniais: sužalojimas, stresas, nudegimai. Mediatorius tampa aktyvus ir veikia organus bei sistemas.

Be to, organizme yra histamino receptorių - H, esančių skirtingose ​​dalyse. Stiprinant H1 galus, padidėja bronchų, šlapimo, žarnyno raumenų aktyvumas. H2 receptoriai turi įtakos gimdos lygių raumenų, seilių liaukų ir skrandžio išsiskyrimo funkcijos atpalaidavimui.

Produktai, kuriuose yra histamino

Yra keletas produktų, kurių sudėtyje yra histamino. Jie turi žinoti, kad tinkamai organizuotų savo mitybą. Histaminas yra:

  • alkoholis;
  • dešros ir rūkyti maisto produktai;
  • sojos produktai;
  • mielės;
  • Kvietiniai miltai;
  • kakava ir kava;
  • žuvys ir jūros gėrybės;
  • marinuotos daržovės;
  • braškės;
  • bananai;
  • ananasai;
  • citrusiniai ir kivi;
  • kriaušės.

Šie produktai neturėtų būti naudojami žmonėms, kuriems yra histamino netoleravimas.

Alergija ir jos procesas

Alergenų įtakoje žmogaus organizme yra aktyvių biologinių medžiagų išsiskyrimo reakcija, dėl kurios atsiranda alergija. Pagrindinė medžiaga, kuri išsiskiria į kraują, yra histaminas, įprastos formos, neaktyvus, esantis riebalų ląstelių viduje.

Kai alergenas patenka į kūną, histaminas išsiskiria ir sukelia alerginius simptomus:

Norėdami užkirsti kelią šioms reakcijoms arba pašalinti jas, paskirti anti-histamino agentą. Tai vaistas, kuris veikia metabolizmą, mažina aktyvaus histamino kiekį kraujyje ir neutralizuoja jo poveikį.

Histamino blokatoriai

Histamino blokatoriai yra suskirstyti į dvi dalis: tiesioginis ir netiesioginis veiksmas. Pirmosios yra medžiagos, tiesiogiai blokuojančios H1 ir H2 pabaigą. Antrajai grupei - medžiagos, veikiančios netiesiogiai - per tarpininką.

Vaistai, kurie yra histamino blokatoriai, pavyzdžiui, diazolinas, suprastinas, difenhidraminas ir kt.

Dažniausiai jie yra tablečių arba kapsulių pavidalu. Taip pat yra sirupai ar žvakės. Kartu su antihistamininiais poveikiais jie taip pat turi raminamųjų savybių. Todėl naudojimo instrukcijose būtinai yra sąlyga, kurioje teigiama, kad, vartojant šiuos vaistus, negalite vairuoti automobilio ar užsiimti darbu, kuriam reikia greito reflekso. Populiarūs histamino blokatoriai:

  • Difenhidraminas Tai antihistamininiai, antikolinerginiai ir raminamieji. Jis skiriamas alergijoms, parkinsonizmui. Jis taip pat naudojamas kaip miego tabletes ar raminamieji. Tarp šalutinių reiškinių yra galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, burnos džiūvimo jausmas ir silpnumas.
  • Diprazinas. Antihistamininiai ir raminamieji, skiriami alerginėms ligoms, odos problemoms, reumatizmui, turintiems alerginį komponentą. Tarp vėmimo ir burnos džiūvimo pojūčių, į veną leidžiama mažinti slėgį.
  • Tavegil. Antihistaminas, turintis vidutinio sunkumo raminamųjų savybių. Naudojant, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, galvos skausmas.
  • Suprastin. Ne raminamoji ir hipnotinė. Šį vaistą gali naudoti žmonės, kuriems reikia greitai reaguoti į darbą. Jis turi šalutinį poveikį, panašų į difenhidraminą.
  • Diazolinas Jis taip pat neturi raminamojo ar raminamojo poveikio. Galima įsigyti tablečių. Geriau vartoti po valgio, nes jis gali dirginti skrandžio gleivinę.
  • Fenkarol. Jis neturi raminamojo ar raminamojo poveikio. Būtina būti atsargiems skiriant pacientams, sergantiems sunkiu širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimu, su pepsine opa, kepenų sutrikimais ir nėščia.
  • Histodil. Taip pat nurodomi antihistamininiai grupės vaistai. Jis skiriamas gerybinių skrandžio navikų arba dvylikapirštės žarnos opos, skrandžio kraujavimų neaktyvioje fazėje gydymui.

Netiesioginio veikimo histamino blokatoriai

Šie vaistai pažeidžia histamino sintezę ir sumažina jo kiekį, taip pašalindami alergijos simptomus. Tai apima:

  • Ketotifenas. Jis skiriamas alerginei astmai ir rinitui. Priemonė apsaugo nuo gleivinės edemos, bronchų spazmų ir anafilaksijos atsiradimo. Tarp šalutinių reiškinių yra galvos svaigimas, burnos džiūvimas ir raminantis poveikis. Negalima vartoti vaisto nėštumo metu.
  • Cromolin natrio druska. Jis skiriamas bronchinei astmai. Nenaudokite nėščių moterų, neduokite vaisto vaikams iki penkerių metų, taip pat pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis. Gali sukelti gerklės dirginimą, sukelti kosulį ir bronchų spazmą.

Keletas antialerginių vaistų kartos

Siekiant sumažinti šalutinių reiškinių skaičių, nuolat keičiami antialerginiai vaistai. Iki šiol histamino blokatoriai yra suskirstyti į tris grupes: pirmos, antros ir trečios kartos vaistai.

Pirmosios kartos vaistai veikia centrinę nervų sistemą, kuri sukelia raminamąjį poveikį, kuris pasireiškia silpnumu, mieguistumu ir apatija. Į šią grupę įeina:

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo pirmojo, nes jie neturi raminamojo poveikio, turi ilgą gydomąjį poveikį (apie dieną) ir neturi įtakos psichinei ir fizinei veiklai. Šie vaistai nėra priklausomi. Į šią grupę įeina:

Trečiosios kartos vaistai (arba H3 blokatoriai) veikia tik tam tikrus receptorius. Jie neturi jokios įtakos centrinei nervų sistemai, sedacijai ar stipriems šalutiniams poveikiams. Vaistai naudojami sezoninėms alergijoms, lėtiniam rinitui, sezoniniam dermatitui. Tai yra vaistai:

Šios medžiagos blokuoja histaminą, nėra priklausomos, todėl jas galima skirti ilgam gydymo kursui.

Histamino dihidrochloridas

Šis vaistas priklauso histaminomimetikų grupei - tai yra medžiagos, kurios sužadina histamino galus ir sukelia histamino charakteristikas. Histamino dihidrochloridas naudojamas alergiškiems odos tyrimams atlikti. Šis mėginys nesukelia šalutinio poveikio. Galimas tik nedidelis niežulys. Norint jį pašalinti, mėginio vieta pakankamai gerai nuplaunama vandeniu.

Mėginiai imami iš dilbio iš vidaus, atstumas tarp jų yra 2–4 ​​cm. Dezinfekuotos odos tirpalas lašinamas. Taip pat galima atlikti poodines injekcijas arba skarifikacijos tyrimus (susidaro apie 5 mm įbrėžimai, kai tirpalas lašinamas). Rezultatai tikrinami po 20 minučių. Diagnostikai naudojama speciali lentelė. Reakcija į vaistą turėtų būti teigiama. Jei pasireiškia neigiama reakcija, tolesnių alergenų tyrimų neatliekama.

Kontraindikacijos tokiems tyrimams atlikti yra odos ligos. Histamino dihidrochlorido negalima vartoti ir esant rimtoms širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms, lėtiniam ar padidėjusiam spaudimui, kvėpavimo takų sutrikimams ir inkstams. Šis vaistas yra kontraindikuotinas nėščioms, žindančioms moterims, vaikams.

Kas yra antihistamininiai vaistai? Visų pirma, žmonės, kenčiantys nuo alergijos. Jie gali atsikratyti nemalonių alergijos apraiškų, kurios sukelia histamino išsiskyrimą:

  • bėrimas;
  • alerginis konjunktyvitas;
  • rinitas;
  • patinimas;
  • niežėjimas ir dar daugiau.

Šiuolaikiniai vaistai, priklausantys histamino blokatorių grupei, gali ne tik sumažinti nemalonius simptomus, bet ir neturi įtakos centrinei nervų sistemai, sukelia silpnumą, sumažintą dėmesį ar atsipalaidavimą.

Histamino receptorių blokatoriai

1. Mažoji medicininė enciklopedija. - M: Medicinos enciklopedija. 1991–96 m 2. Pirmoji pagalba. - M.: Didžioji rusų enciklopedija. 1994 3. Enciklopedinis medicinos terminų žodynas. - M.: Sovietų enciklopedija. - 1982-1984 m

Žiūrėkite, kas yra „histamino receptorių blokatoriai“ kituose žodynuose:

H1-histamino receptorių blokatoriai - H1 histamino receptorių blokatoriai Narkotikai. Yra daug vaistų, kurie turi įtakos histamino išsiskyrimui, kinetikai, dinamikai ir metabolizmui. Tai visų pirma apima jo fiziologinius antagonistus [1]. Nuo...... Wikipedia

H2-histamino receptorių blokatoriai - (sinonimai: H2 blokatoriai, H2 antihistamininiai vaistai, H2 histamino receptorių antagonistai) vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti, mažinant druskos gamybą...... Vikipedija

H2-histamino receptorių blokatoriai - H2 histamino receptorių blokatoriai (sinonimai: H2 blokatoriai, H2 antihistamininiai vaistai, histamino receptorių H2 antagonistai) vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti...... Wikipedia

H2 blokatoriai - H2 receptorių blokatoriai histamino receptoriams (sinonimai: H2 blokatoriai, H2 antihistamininiai vaistai, H2 antagonistai histamino receptoriams) vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti...... Wikipedia

Antihistamininiai vaistai - I Antihistamininiai vaistai, kurie neleidžia arba pašalina fiziologinį histamino poveikį organizme. Antihistamininis poveikis gali būti pasiektas mažinant laisvo histamino kiekį audiniuose arba blokuojant...... Medicinos enciklopediją

Antihistamininiai vaistai - (histamino antagonistai), naudojami alergijoms gydyti. ir kitos ligos, histamino išsiskyrimas vaidina tam tikrą vaidmenį ryh patogenezėje. Pagal farmakologinį. sv jūs A. su. suskirstyti į 1 tipo (H1 receptorių) histamino receptorių blokatorius ir...... cheminę enciklopediją

Antacidiniai vaistai - I Antacidiniai vaistai (antacida, graikai. Anti-+ lat. Acidum rūgštis), kurie mažina skrandžio turinio rūgštingumą neutralizuojant arba adsorbuojant skrandžio sulčių rūgštį. Skrandžio sulčių rūgštingumas pagal...... medicininę enciklopediją

Lacipil - Veiklioji medžiaga ›› Lacidipinas * (Lacidipinas *) Lotynų pavadinimas Lacipil ATX: ›› C08CA09 Lacidipinas Farmakologinė grupė: Kalcio kanalų blokatoriai Nosologinė klasifikacija (ICD 10) ›› I10 I15 Ligos, pasižyminčios padidėjusiu...... Narkotikų žodynas

Anti-serotoninovye vaistai yra vaistai, kurie užkerta kelią ar pašalina fiziologinį serotonino poveikį organizme. Kaip A. su. dažniausiai naudojamas blokuoti serotonino jautrių įvairių tipų S1, S2, S3 receptorių receptorius (žr. receptoriai).

Vaistai nuo vėžio ir vaistai, skirti gastroezofaginio refliukso gydymui - (Anglijos vaistai skrandžio opos ir virškinimo trakto refliukso ligos (GORD)) grupei vaistų pagal kodą A02B anatominė terapinė cheminė klasifikacija (ATC). Šiame straipsnyje pateikiamos vaistų savybės...... Vikipedija

Bismuto subnitratas - vaistai nuo opos ir vaistai gastroezofaginio refliukso gydymui (ang. Vaistų nuo pepsinės opos ir gastroezofaginio refliukso ligos (GORD)) vaistų grupė A02B Anatominė terapinė cheminė klasifikacija (ATC)... Vikipedija

H2 receptorių blokatoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai (anglų kalba H2-receptorių antagonistai) - vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti. H2 blokatorių veikimo mechanizmas grindžiamas N blokavimu2- skrandžio gleivinės ląstelių odos ląstelių receptoriai (taip pat vadinami histaminu) ir dėl šios priežasties sumažėja druskos rūgšties susidarymas ir skrandžio srautas. Gydykite nuo opos antisekretinius vaistus.

H2 blokatorių tipai

A02BA blokatoriai H2-histamino receptorių
A02BA01 cimetidinas
A02BA02 Ranitidinas
A02BA03 Famotidinas
A02BA04 Nizatidinas
A02BA05 Niperatodinas
A02BA06 Roksatidinas
A02BA07 Ranitidino bismuto citratas
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidinas kartu su kitais vaistais
A02BA53 Famotidinas kartu su kitais vaistais

Rusijos Federacijos Vyriausybės 2009 m. Gruodžio 30 d. Įsakymu Nr. 2135-p išvardyti šie H2-histamino receptorių blokatoriai gyvybiškai svarbių ir svarbiausių vaistų sąraše:

  • ranitidinas - injekcija į veną ir į raumenis; injekcijos; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės
  • famotidinas - liofilizatas, skirtas tirpalui intraveniniam vartojimui ruošti; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės.
Nuo H2 blokatorių histamino receptorių istorijos

H2-histamino receptorių blokatorių istorija prasidėjo 1972 m., Kai, vadovaujant Džeimui Juodui, buvo susintetinti ir ištirti Smith Kline Prancūzijos laboratorijoje Anglijoje daugybė panašių struktūrų su histaminu panašių junginių. Veiksmingi ir saugūs junginiai, nustatyti ikiklinikinėje stadijoje, buvo perkelti į klinikinius tyrimus. Pirmasis selektyvus H2 blokatoriaus burimamidas nebuvo pakankamai veiksmingas. Burimamido struktūra buvo šiek tiek modifikuota ir gautas aktyvesnis metiamidas. Klinikiniai šio vaisto tyrimai parodė gerą veiksmingumą, tačiau netikėtai didelį toksiškumą, pasireiškiantį granulocitopenijos forma. Tolesnės pastangos lėmė cimetidino sukūrimą. Cimetidinas sėkmingai praėjo klinikinius tyrimus ir buvo patvirtintas 1974 m. Kaip pirmasis selektyvus H2 receptorių blokatorius. Jis atliko revoliucinį vaidmenį gastroenterologijoje, žymiai sumažindamas vagotomijų skaičių. Dėl šio atradimo „James Black“ gavo 1988 m. Nobelio premiją. Tačiau H2 blokatoriai nevisiškai kontroliuoja druskos rūgšties gamybos blokavimą, nes jie daro poveikį tik daliai mechanizmo, susijusio su jo gamyba. Jie mažina histamino sukeltą sekreciją, bet neturi įtakos sekrecijos stimuliatoriams, tokiems kaip gastrinas ir acetilcholinas. Tai, kaip ir šalutinis poveikis, „rūgšties atsinaujinimo“ poveikis atšaukimo atveju, sutelkti farmakologai, ieškantys naujų vaistų, kurie mažina skrandžio rūgštingumą (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Dešinėje pusėje pavaizduotas paveikslas (AV Yakovenko) schematiškai rodo hidrochlorido rūgšties sekrecijos skrandyje reguliavimo mechanizmus. Mėlyna rodo dengiančią (parietinę) ląstelę, G yra gastrino receptorius, H2 - histamino receptorius, M3 - acetilcholino receptorius.

H2 blokatoriai - santykinai pasenę vaistai

Visų farmakologinių parametrų (rūgšties slopinimas, veikimo trukmė, šalutinių reiškinių skaičius ir kt.) H2 blokatoriai yra prastesni nei modernesnės klasės vaistai - protonų siurblio inhibitoriai, tačiau daugeliui pacientų (dėl genetinių ir kitų savybių), taip pat dėl ​​ekonominių priežasčių kai kurie iš jų (dažniau famotidinas, mažiau - ranitidinas) yra naudojami klinikinėje praktikoje.

Klinikinėje praktikoje šiuo metu naudojamos dvi antikonorretinės medžiagos, mažinančios druskos rūgšties gamybą skrandyje: H2-histamino receptorių blokatorių ir protonų siurblio inhibitorių. H2-blokatoriai turi tachifilaksiją (vaisto gydomojo poveikio sumažėjimas po pakartotinio vartojimo), tačiau protonų siurblio inhibitoriai neturi. Todėl ilgalaikiam gydymui gali būti rekomenduojami protonų siurblio inhibitoriai, ir H2-blokatoriai nėra. Tachyphylaxis H vystymosi mechanizme2-blokatorių vaidmuo yra didinti endogeninio histamino, konkuruojančio už H, susidarymą2-histamino receptorių. Šio reiškinio atsiradimas pastebimas per 42 valandas nuo gydymo pradžios2-blokatoriai (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Gydant ligonius, sergančius kraujavimu iš vidurinės žarnos dvylikapirštės žarnos, H2-blokatorių nerekomenduojama, geriau naudoti protonų siurblio inhibitorius (Rusijos chirurgų draugija).

H atsparumas2-blokatoriai

Gydant histamino H2 receptorių blokatorius ir protonų siurblio inhibitorius, 1–5% pacientų turi visiškai atsparų šiam vaistui. Šiems pacientams stebint skrandžio pH, reikšmingas intragastrinio rūgštingumo lygio pokytis nebuvo pastebėtas. Yra atvejų, kai pasitaiko tik vienos grupės vaistų: 2-ojo (ranitidino) arba 3-osios kartos (famotidino) H2 histamino receptorių blokatoriai arba kai kuri protonų siurblio inhibitorių grupė. Dozės didinimas atsparumo vaistams paprastai yra neišspręstas, todėl jį reikia pakeisti kitu vaistu (Rapoport IS ir tt).

Paciento, sergančio H2-histamino receptorių blokatoriais (Storonova OA, Trukhmanov AS), skrandžio kūno pH gramas

H2 blokatorių lyginamosios charakteristikos

Kai kurios H2 blokatorių farmakokinetinės savybės (S.V. Belmeris ir kt.):

Histamino receptorių blokada

Medicinos mokslų daktaras, profesorius EB Shustov, medicinos mokslų kandidatas A.A. Yhalainen
HISTAMINO H-2 RECEPTORIŲ KLINIKINĖS PRAKTIKOS BLOKAI
Histamino (H) receptoriai buvo atrasti 1937 m., Po to - pirmieji antihistamininiai vaistai. Jie turėjo antialerginį poveikį, tačiau nesumažino skrandžio sekrecijos. Tik 1972 m. Buvo nustatyti du H-receptorių tipai - H-1 ir H-2, ir pirmasis H-2 blokatorius, cimetidinas.
Bendrosios grupės charakteristikos:
Farmakodinamika
Šių vaistų antiulerinis aktyvumas priklauso nuo jų slopinančio poveikio druskos rūgšties sekrecijai dėl to, kad blokuoja skrandžio gleivinės 2 tipo parietalinių ląstelių histamino receptorius. Preparatai slopina bazinę ir stimuliuojamą vandenilio chlorido rūgšties sekreciją, mažina skrandžio sulčių tūrį ir rūgštingumą ir sumažina pepsino išsiskyrimą.
Be to, H-2 blokatoriai turi papildomų veikimo mechanizmų, susijusių su jų gebėjimu iš dalies padidinti prostaglandinų sintezę skrandžio gleivinėje, kuri savo ruožtu gali sukelti:

  • kraujotakos aktyvavimas skrandžio gleivinėje;
  • didinti bikarbonatų sintezę, neutralizuojant skrandžio sulčių rūgštį;
  • prisidėti prie pažeistų epitelio ląstelių atkūrimo (regeneracijos) erozijos ar opos zonoje;
  • gali paskatinti gleivių gamybą ir padidinti apatinės stemplės sfinkterio (ypač ranitidino) toną, kuris yra ypač svarbus rėmens šalinimui.
Farmakokinetika
Farmakokinetiniai H2 blokatoriai skiriasi biologiniu prieinamumu, pusinės eliminacijos periodu ir veikimo trukme, kepenų metabolizmo laipsniu.
Cimetidinas yra mažiausiai hidrofilinis, kuris sukelia trumpą pusinės eliminacijos laiką ir reikšmingą metabolizmą kepenyse. Jis sąveikauja su mikrosominiu fermentu - citochromu P-450, keičiant ksenobotikų kepenų metabolizmo greitį. Cimetidinas yra universalus daugelio vaistų kepenų metabolizmo inhibitorius, dėl kurio jis gali patekti į farmakokinetinę sąveiką su kitais vaistais, kurie paprastai sukelia jų kumuliaciją ir padidina šalutinio poveikio riziką.
Cimetidinas geriau nei kiti H-2 blokatoriai gali prasiskverbti į audinius ir sukelti šalutinį poveikį. Jis gali išstumti endogeninį testosteroną nuo jo susiejimo su receptoriais, taip sukeldamas seksualinės funkcijos pažeidimą.
Ranitidinas ir ypač famotidinas, nizatidinas, roksatidinas mažiau įsiskverbia į organus ir audinius, o tai mažina šalutinių reiškinių skaičių. Šie vaistai neturi sąveikos su androgenais ir praktiškai nesukelia seksualinių sutrikimų.

Lyginamosios narkotikų charakteristikos
Cimetidinas priklauso pirmajai kartai, ranitidinas priklauso 2 kartai, famotidinas priklauso trečiajai, nizatidino - iki 4-osios, roxatidino - iki 4-osios kartos. Yra aprašymai, kaip naudoti naują šios klasės vaistą - ebrotidiną. Atskirai, ranitidino bizmuto citratas, kuris yra kompleksinis (o ne paprastas mišinys) ranitidino (bazės), trivalentio bizmuto ir citrato.
Ranitidinas ir famotidinas yra selektyvesni nei cimetidinas. Naudojant dideles dozes, cimetidinas gali turėti įtakos H-1 receptoriams, nes selektyvumas yra santykinis ir nuo dozės priklausomas reiškinys.
Ranitidinas ir famotidinas selektyviau veikia parietalinių ląstelių H-2 receptoriams. Famotidinas yra 40 kartų stipresnis nei cimetidinas ir 8 kartus daugiau nei ranitidinas. Klinikoje stiprumo skirtumai nustatomi pagal duomenis apie skirtingų H-2 blokatorių dozių ekvivalentiškumą, kurie turi įtakos druskos rūgšties sekrecijos sumažėjimui.
Veikimo trukmę lemia jungimosi prie receptorių stiprumas. Vaistas, stipriai jungiantis prie receptoriaus, lėtai susiskaldo, o tai sukelia ilgalaikį poveikį. Famotidinas turi ilgiausią poveikį bazinei sekrecijai. Intragastrinio pH tyrimai rodo, kad po cimetidino 2–5 val., Ranitidino - 7-8 val., Famotidino - 10 ar net 12 valandų, veiksmingas bazinio sekrecijos sumažėjimas.
Visi H-2 blokatoriai yra hidrofiliniai vaistai. Cimetidinas yra mažiausiai hidrofilinis ir vidutiniškai lipofilinis tarp visų H-2 blokatorių. Tai lemia jo gebėjimą prasiskverbti į skirtingus organus ir, veikdamas ant H-2 receptorių, kurie jiems yra lokalizuoti, sukelia šalutinį poveikį. Ranitidinas ir famotidinas yra labai hidrofiliniai, prastai prasiskverbia į audinius, turi didžiausią poveikį parietalinių ląstelių H-2 receptoriams.
H-2 blokatoriai skiriasi perkeliamumu, ypač ilgalaikio naudojimo atvejais. Didžiausias šalutinis poveikis, kurį sukėlė cimetidinas, ranitidinas ir famotidinas dėl pasikeitusios cheminės struktūros (cimetidinas yra imidazolo grupė, ranitidinas - furanas, famotidinas, nizatidinas - tiazolas, roxatidinas - pipredidovuyu grupė), mažina šalutinį poveikį ir neturi įtakos kepenų metabolizatorių, sukeliančių kepenų metabolizmą, aktyvumui.
Naudojimo indikacijos:

  • opiniai stemplės gleivinės pažeidimai;
  • gastroezofaginio refliukso su ir be stemplės;
  • pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
  • simptominės ir medicininės, ūminės ir lėtinės skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
  • lėtinė dispepsija su skausmais ir krūtinės skausmais;
  • Zollingerio-Elisono sindromas;
  • sisteminė mastocitozė;
  • Mendelssono sindromas;
  • streso opų prevencija;
  • aspiracinės pneumonijos prevencija;
  • kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto;
  • pankreatitas.
Dozavimo režimas:
Viena paros dozė naktį yra tokia pat veiksminga kaip du kartus per pusę dozės (ryte ir vakare). Preparatai taip pat gali būti naudojami prieš 4 valandas prieš operacijos pradžią prieš bendrąją anesteziją.

Kontraindikacijos:

  • padidėjęs jautrumas šios grupės vaistams;
  • kepenų cirozė, turinti portosisteminę encefalopatiją;
  • kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;
  • nėštumas;
  • žindymas;
  • vaikų amžius (iki 14 metų).
Saugos priemonės
Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Vaistų vartojimas gali slėpti skrandžio vėžio simptomus (būtina atidžiai stebėti senyvo amžiaus pacientus ir pacientus, kuriems yra nuolatinių simptomų).
Momentinėse tabletėse yra natrio, į kurį reikia atsižvelgti, kai reikia apriboti jo vartojimą, ir aspartamo, kuris yra nepageidaujamas fenilketonurija sergantiems pacientams.

Šalutinis poveikis
Skirtingi šios grupės vaistai sukelia šalutinį poveikį, kurio dažnis skiriasi. Naudojant cimetidiną, jis yra 3,2%, ranitidinas - 2,7%, famotidinas - 1,3%. Tai apima:

  • galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis, nerimas, susijaudinimas, depresija, haliucinacijos, sumišimas, grįžtamas regėjimo aštrumas, priverstiniai judesiai;
  • aritmijos (tachikardija, bradikardija, asistolis, AV blokada, ekstrasistolis);
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas;
  • ūminis pankreatitas;
  • pakitę kepenų funkcijos tyrimai, hepatoceliulinė, cholestatinė ar mišri hepatitas su arba be gelta;
  • padidėjusio jautrumo reakcijos (bėrimas, karščiavimas, artralgija, mialgija, daugiaformė eritema, angioedema, anafilaksinis šokas);
  • padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje;
  • kraujo ir kraujodaros sutrikimai (pancitopenija, leukopenija, agranulocitozė, granulocitopenija, trombocitopenija, kaulų čiulpų hipoplazija ir aplastinė anemija, imuninė hemolizinė anemija);
  • ginekomastija;
  • impotencija;
  • sumažėjęs lytinis potraukis;
  • alopecija.
Famotidinas turi šalutinį poveikį daugiausia virškinimo trakte - atsiranda viduriavimas ar (retai) vidurių užkietėjimas.
Viduriavimas yra antisekretinio poveikio rezultatas. Sumažinus druskos rūgšties gamybą, padidėja skrandžio pH, o tai neleidžia pepsinogenui konvertuoti į pepsiną, kuris yra susijęs su maisto baltymų skaidymu. Be to, skrandžio sulčių gamybos sumažėjimas, taip pat ir kasos H-2 receptorių blokavimas sukelia kasos ir tulžies virškinimo fermentų sekrecijos sumažėjimą. Visa tai sukelia virškinimo proceso sutrikimą ir viduriavimo vystymąsi. Tačiau šių komplikacijų dažnis yra nedidelis (famotidino - 0,03–0,4%) ir paprastai nereikia nutraukti gydymo. Panašus poveikis pasireiškia visiems H-2 blokatoriams. Jie priklauso nuo dozės ir gali būti susilpnėję mažinant vaisto dozę.
H-2 blokatoriai gali sukelti hematologinius šalutinius poveikius, susijusius su idiosinkratija. Jie paprastai atsiranda per pirmąsias 30 gydymo dienų, yra grįžtami ir dažniausiai pasireiškia kaip trombocitopenija ir granulocitopenija. Naudojant famotidiną, jie stebimi 0,06-0,32% pacientų.
Endokrininės sistemos sutrikimai yra susiję su H-2 blokatorių gebėjimu išstumti endogeninį testosteroną ir receptorius, kuriuose yra šio hormono, nuo bendravimo su receptoriais, todėl atsiranda seksualiniai sutrikimai (impotencija, ginekomastija). Šie šalutiniai poveikiai taip pat priklauso nuo dozės. Famotidinas juos sukelia daug rečiau nei cimetidinas ir ranitidinas.
H-2 blokatoriai gali sutrikdyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją blokuodami H-2 miokardo receptorių ir kraujagyslių sieną. Širdies ir kraujagyslių ligoms ir pagyvenusiems pacientams jie gali sukelti aritmiją, padidinti širdies nepakankamumą ir sukelti koronarinį spazmą.
Kai cimetidinas skiriamas į veną, kartais pastebima hipotenzija.
N-2 blokatorių hepatotoksinis poveikis, pasireiškiantis hipertransaminuemija, hepatitu, citochromo P-450 veikimo sutrikimu, yra susijęs su H2 blokatorių metabolizmu kepenyse. Tai labiausiai būdinga cimetidinui. Naudojant famotidiną dėl jo nereikšmingo metabolizmo, tokių komplikacijų dažnis yra minimalus.
Sąmonės ir psichikos sutrikimai - H-2 blokatorių įsiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą rezultatas. Cimetidino įsiskverbimo į centrinę nervų sistemą laipsnis yra 0,24, ranitidinas - 0,17, famotidinas - 0,12% vaisto. Neurotropinės nepageidaujamos reakcijos dažniau pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir kepenų bei inkstų sutrikimams, taip pat pažeidžia kraujo ir smegenų barjerą. Jų dažnis yra 0,05-0,1%.
H-2 blokatoriai gali pabloginti bronchų obstrukcinių ligų eigą, dėl to gali atsirasti bronchų spazmas. Taip pat galimos alerginės dilgėlinės tipo reakcijos. Odos bėrimo dažnis vartojant famotidiną yra 0,1-0,2%.
Nepageidaujamas šalutinis poveikis visiems H-2 blokatoriams, neatsižvelgiant į jų farmakokinetines savybes, yra nutraukimo sindromo atsiradimas. Todėl rekomenduojama palaipsniui sumažinti dozę.
Sąveika su kitais farmakologiniais vaistais: farmakokinetika
Galimas H-2 blokatorių vaistų sąveikos farmakokinetikos lygis:
  • absorbcija skrandyje.
Dėl didelio antisekretinio poveikio H-2 blokatoriai gali paveikti nuo pH priklausomą elektrolitų vaistų absorbciją, keičiant jų jonizaciją ir difuzijos laipsnį. Taigi, cimetidinas sumažina ketokonazolo, antipirino, aminazino, geležies papildų absorbciją. Siekiant išvengti galimo absorbcijos į skrandį pažeidimo, prieš vartojant H-2 blokatorius rekomenduojama skirti 1-2 vaistus.
N-2 blokatorių absorbcija gali būti sumažinta iki 30%, kai vartojami kartu su aliuminiu turinčiais antacidiniais preparatais, taip pat sukralfatu. Antacidiniai vaistai turėtų būti vartojami 2 valandas po H-2 blokatorių.

  • kepenų metabolizmą
H-2 blokatoriai gali sąveikauti su citochromo P-450, kuris yra pagrindinis kepenų oksidacinis fermentas. Tai gali padidinti pusinės eliminacijos laiką, pailginti poveikį ir sukelti perdozavimą vaistams, kurie metabolizuojami daugiau kaip 74%. Cimetidinas reaguoja su citochromu P-450 10 kartų stipresniu nei ranitidinas. Famotidinas su juo neveikia. Todėl gydant ranitidinu ar famotidinu, nepakankamas kepenų metabolizmas, kuris pasireiškia vaistu, nėra arba išreiškiamas labai mažai. Citochromo P-450 funkcijos slopinimas, veikiant cimetidinui, lemia mažo ir didelio kepenų klirenso vaistų metabolizmo sutrikimą. Tokiu atveju vaistų klirensas sumažėja vidutiniškai 20-40%, o tai gali būti kliniškai reikšminga. Ranitidinas ir famotidinas nekeičia jų metabolizmo.

  • kepenų kraujotaką
Dėl galimo kepenų kraujotakos sumažėjimo 15-40%; ypač su cimetidino ir ranitidino intraveniniu vartojimu, gali sumažėti didelio klirenso vaistų presisteminis metabolizmas. Famotidinas nepakeičia kraujo srauto greičio.

  • išsiskiria per inkstus
H-2 blokatoriai yra silpni bazės ir išsiskiria aktyvios sekrecijos būdu inkstų tubulėse. Šiuo lygmeniu gali būti sąveika su kitais vaistais, kurių išsiskyrimą vykdo tie patys mechanizmai. Taigi cimetidinas ir ranitidinas sumažina chinidino, prokainamido, N-acetilnovaquinamide išskyrimą į inkstus iki 35%.
Famotidinas nepakeičia šių vaistų išskyrimo, galbūt dėl ​​kitų transporto sistemų, skirtų išskirti, skirtingai nuo cimetidino ir ranitidino. Be to, vidutinė gydomoji famotidino dozė užtikrina mažą koncentraciją kraujo plazmoje, kuri negali reikšmingai konkuruoti su kitais vaistais tubulinės sekrecijos lygiu.

Farmakodinamika
Farmakodinaminės H-2 blokatorių sąveikos su kitais antisekretoriniais vaistais (pvz., Holinoblokatoramiu) gali padidinti terapinį veiksmingumą.
N-2 blokatorių derinys su vaistais, veikiančiais Helicobacter (bismuto preparatai, metronidazolas, tetraciklinas, amoksicilinas, klaritromicinas) pagreitina peptinių opų gijimą.
Nepageidaujamos farmakodinaminės sąveikos stebimos su vaistais, kurių sudėtyje yra testosterono. Cimetidinas pasisavina hormoną nuo jo susiejimo su receptoriais ir padidina jo koncentraciją plazmoje 20%. Ranitidinas ir famotidinas šio poveikio neturi.

Taikymo išlaidos
Ranitidinas
21 dienų geriamojo ranitidino vartojimo kursas (300 mg per parą) svyruoja nuo 30 (Ranitidinas, Hemofarm) iki 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublių. Dar brangesnis yra tirpių Zantak tablečių naudojimas. Mažesnį kainų diapazoną (30–50 rublių) atstovauja įmonės: Hemofarm, Health (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; vidutinė (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; daugiau nei 70 rublių įmonių pasiruošimui: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Viena parenteralinė ranitidino dozė kainuoja nuo 4 (Ranitidinas, unikalus) iki 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublių, atitinkamai nuo 11 iki 68 rublių.

Famotidinas Trijų savaičių gydymas famotidinu kainuoja nuo 60 (Apo-Famotidin, Apotex) iki 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rublių. Mažesnį kainų intervalą (nuo 60 iki 70 rublių) atstovauja vaistai: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidinas, Vektorius; Famotidinas, Hemofarmas; Famotidinas, „Norton Healthcare“; Ulfamidas, KRKA; Famotidine-Acre, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rublių): Famosan, Pro.Med.CS. Ulceran, Medochemie ir Kvamatela kursai, Gedeon Richter yra daug brangesni (daugiau nei 90 rublių). Viena Kvamatel dozė parenteriniam vartojimui kainuoja nuo 22 iki 35 rublių, kasdien 45-70 rublių.

Cimetidinas
Gydymo cimetidinu kursas kainuoja nuo 43 (Cimetidinas, Pharmacia AD) iki 260 (Primamet, Lek) rublių.
Cimetidinas parenteriniam vartojimui yra prieinamas su vaistais: Histodil, Gedeon Richter (vienkartinė dozė - 7,5 rublių, kasdien 30 rublių); Tagamet, SmithKline Beecham (vienkartinė 15 rublių dozė, kasdien 60 rublių)

Šiandien, geriamojo gydymo atveju, yra galimybė rinktis tarp Ranitidino (šiek tiek pigiau) ir Famotidino (mažiau tikėtina, kad atsiras šalutinis poveikis). Kurso kaina daugiausia priklauso nuo gamintojo politikos. Nerekomenduojama vartoti cimetidino vaistų, su galimybe paskirti vyresnes kartas.
Iš parenterinių vaistų, kuriuos verta atkreipti dėmesį į ranitidino preparatus. Trumpalaikis sisteminių šalutinių poveikių vartojimas yra mažai tikėtinas ir famotidinas turi daugiau vietinių.

Ranitidinas
Ranitidinas
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiaminas (hidrochlorido pavidalu)
1 lentelė. Ranitidino preparatai, skirti vartoti per burną
(nėra internete)

2 lentelė. Ranitidino preparatai parenteriniam vartojimui
(nėra internete)

Farmakologinės savybės
Selektyviai blokuoja 2 tipo histamino receptorius.
150 mg dozės, vartojamos per burną, trukmė - 12 valandų.
Greitai absorbuojamas virškinimo trakte: didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2 valandų. Maždaug 50% dozės biologinis prieinamumas dėl pirmojo perėjimo į kepenis. Susijęs su plazmos baltymais 15%. Jis prasiskverbia per histohematogenines kliūtis, įskaitant per placentą, prastai - per hematoencepalinę. Iš dalies biotransformuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos. Su šlapimu, po 24 valandų, maždaug 30% per burną ir 70% į veną vartojamos dozės išsiskiria nepakitusi. Reikšmingos koncentracijos nustatomos motinos piene. Eliminacijos greitis ir laipsnis mažai priklauso nuo kepenų būklės ir yra daugiausia susiję su inkstų funkcija.

Kontraindikacijos
Bendra grupei, taip pat:

  • porfirija.

Dozės ir režimai
Viduje: 300 mg kartą per parą (19-20 valandų) arba 150 mg 2 kartus per parą; su eroziniu esofagitu - 150 mg 4 kartus per parą; Didžiausia leistina dozė suaugusiems yra 6 g per dieną.
Į raumenis: 200 mg paros dozė, 50 mg kas 6 valandas;
Lėtai į veną: 200 mg, 50 mg paros dozė kas 6 val. Praskiedžiama 20 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo (skiriama mažiausiai 2 min.).
Vaikams: 2–4 mg / kg 2 kartus per dieną skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (ne daugiau kaip 300 mg per parą), 2–8 mg / kg refliuksinio stemplės 3 kartus per parą.

Perdozavimas
Gydymas: vaisto pašalinimas iš virškinimo trakto; su traukuliais - intraveniniu diazepamu; bradikardijoje, atropinas; su skilvelių aritmija - lidokainu.

Famotidinas
Famotidinas
3 - [[[2 - [(aminoiminometil) amino] -4-tiazolil] metil] tio] -N- (aminosulfonil) -propanimidamidas
3 lentelė. Famotidino preparatai, skirti vartoti per burną.
(nėra internete)

4 lentelė. Famotidino preparatai parenteriniam vartojimui
(nėra internete)

Farmakologinės savybės
Selektyviai blokuoja H-2 receptorius - 3 kartų vaistus.
Nepaisant didelio antisekretorinio aktyvumo, famotidinas reikšmingai nekeičia gastrino kiekio serume, o tai suteikia svarbių pranašumų prieš protonų siurblio blokatorius.
Iš virškinimo trakto nėra visiškai absorbuojamas, biologinis prieinamumas yra 40-45%, padidėja maisto poveikio metu ir sumažėja, kai naudojami antacidiniai vaistai. Pririšimas prie plazmos baltymų - 15-20%. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-3 valandų. 30-35% metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir tubuliarinės sekrecijos būdu. 25-30% dozės, išgertos per burną, ir 65–70% į veną į veną, nustatyta nepakitusio su šlapimu. Pusinės eliminacijos periodas yra 2,5-3 val., Padidėja inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams.
Prarijus, veiksmas prasideda po 1 val., Pasiekiamas maksimalus per 3 valandas ir trunka 10-12 valandų. Intraveninėmis sąlygomis maksimalus poveikis atsiranda po 30 minučių. Viena dozė (10 ir 20 mg) slopina sekreciją 10–12 valandų.

Šalutinis poveikis
Bendra grupei, taip pat:

  • burnos džiūvimas;
  • spengimas ausyse;
  • konjunktyvitas;
  • bronchų spazmas;
  • dirginimas injekcijos vietoje.

Dozės ir naudojimas
Viduje: 40 mg 1 kartą per parą (19-20 valandų) arba 20 mg 2 kartus per dieną, kursų trukmė 4-8 savaitės. Siekiant užkirsti kelią paūmėjimui, 20 mg vieną kartą per parą naktį 6 mėnesius. Su refliukso ezofagitu - 6-12 savaičių. Jei ligos lydi ryškią hipertekretinę skrandžio būklę (Zollinger-Ellison sindromas, sisteminė mastocitozė, poliendokrininė adenomatozė), paros dozę galima padidinti iki 160 mg arba daugiau, dozės galia - 4 kartus. Siekiant išvengti skrandžio turinio aspiracijos prieš bendrosios anestezijos 20 mg operacijos dieną, ne mažiau kaip 2 val. Iki jos pradžios.
Lėtai į veną: milteliai (20 mg) skiedžiami 20 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, švirkščiami kas 8 valandas. Į veną lašinamas milteliai (20 mg), atskiesti 100 ml 5% gliukozės tirpalo, švirkščiamas kas 8 valandas.

Specialios instrukcijos
Injekcinis tirpalas paruošiamas prieš pat naudojimą.

Nizatidinas
Nizatidinas
N- [2 - [[[[2 - [(dimetilamino) metil] -4-tiadazolil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamino
Bendrovė „Eli Lilly“, Šveicarija, išleido „Axid“ pavadinimu. Formos išsiskyrimas: kapsulės 150 ir 300 mg nizatidino, ampulės, kuriose yra 25 ml nizatidino 1 ml.
Farmakologinės savybės
4-osios kartos H-2 blokatorius.
Prarijus greitai ir tinkamai. Biologinis prieinamumas yra apie 70%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 0,5-3 valandas. 35% plazmoje esančio vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos. Apie 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios, mažiau kaip 6% išsiskiria su išmatomis.

Dozės ir režimai
Viduje: su dvylikapirštės žarnos opa ūminėje fazėje ir skrandžio opa 150 mg 2 kartus per dieną arba 300 mg 1 kartą per dieną vakare; paūmėjimų prevencijai - 150 mg 1 kartą per dieną vakare.
Į veną: 300 mg skiedžiama 150 ml suderinamo tirpalo į veną, injekcijos greitis yra 10 mg per valandą arba boliusas, be praskiedimo, 100 g (4 ml) 3 kartus per dieną. Dienos dozė neturi viršyti 480 mg.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi būti koreguojami atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Sąveika
Didelių aspirino dozių fone padidėja salicilo rūgšties kiekis kraujyje.
Antacidiniai preparatai mažina nizatidino absorbciją.

Perdozavimas
Simptomai: ašarojimas, padidėjęs seilėtekis, vėmimas, viduriavimas, miozė.

Roksatidinas
Roksatidinas
2-hidroksi-N- [3- [3- (1-piperidinilmetil) fenoksi] propil] acetamidas
(ir acetato arba hidrochlorido acetato pavidalu)
Galima įsigyti „Hoechst Marion Roussel“ (Vokietija) prekiniu pavadinimu Roxane (Roxane).
Produkto forma: dengta tabletė, ilgalaikis išsiskyrimas, 75 mg arba 150 mg Roxatidine; 100 arba 14 vienetų pakuotėje.

Farmakologinės savybės
Histamino H-2 receptorių blokatorius. Išreikšta slopina druskos rūgšties gamybą su skrandžio parietinėmis ląstelėmis. Ryškios skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimas yra 75% roksatidino 88% vakaro vartojimui, o beveik 100% - Roxatidine 150 mg. Dienų sekrecija sumažėja, kai vakare gaunamos tos pačios dozės atitinkamai 35% ir 44%.
Roksatidinas greitai metabolizuojamas, kad susidarytų aktyvus dezacetil-roksatidinas. Pagrindinių metabolitų prisijungimas prie plazmos baltymų yra 6-7%. Du trečdaliai veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus, o likusioji - biotransformuojama kepenyse į kitus metabolitus, kurie taip pat išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 5 val.

Dozės ir režimai
Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa gydyti 75 mg vaisto skiriama ryte ir vakare, arba 150 mg vakare.
Pacientai, kurių inkstų dozavimo režimas nustatytas pagal kreatinino klirenso (QC) vertes. Kai CC nuo 20 iki 50 ml / min., 75 mg vaisto skiriama 1 kartą per parą, vakare. Kai CC yra mažesnis nei 20 ml / min., 75 mg vaisto skiriama kartą per 2 dienas, vakare. Užkertant kelią skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, skiriama 75 mg vakare.
Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Pepsinės opos paūmėjimu, vaisto trukmė yra vidutiniškai 4 savaitės, o esofagitas - 6 savaitės.
Tabletes reikia nuryti nekramtant, gerti daug vandens.

Sąveika
Kartu vartojant maistą ar antacidinius preparatus, Roxane absorbcija neturi įtakos.
Kadangi Roxane slopina rūgšties išsiskyrimą skrandyje, gali pasikeisti kitų vaistų absorbcija ir jų poveikis gali būti susilpnėjęs (pvz., Ketokonazolas) arba sustiprintas (pvz., Midazolamas).

Cimetidinas
Į oficialų Rusijos knygą (Federalinis gydytojų vadovas) neįtraukta.
Cimetidinas
N-ciano-N-metil-N`- [2 - [[(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidinas (ir hidrochlorido pavidalu)
5 lentelė. Cimetidino preparatai, skirti vartoti per burną
(nėra internete)

6 lentelė. Cimetidino preparatai parenteriniam vartojimui
(nėra internete)

Dozės ir režimai
Viduje: po valgymo 0,8-1,0 g per parą 4 dozėms, 4-8 savaičių kursas, palaikomasis gydymas - 0,4 g per naktį keletą mėnesių; Atšaukti gydymą - palaipsniui.
Į veną: 0,2 g per 4-6 valandas, 0,2 g lašinamas per 2 valandas, maksimalus infuzijos greitis yra 0,15 g / val., Širdies ritmo ir hipotenzijos atsiradimas yra galimas.

Sąveika
Bendrosios grupės grupės, taip pat:

  • Antacidai ir metoklopramidas mažina absorbciją;
  • Padidina neutropenijos atsiradimo kartu su citostatikais riziką;
  • Sumažina androgenų, barbitūratų (tarpusavyje) poveikį;
  • Didina narkotinių analgetikų šalutinio poveikio sunkumą;
  • Lėtina aminazino absorbciją.

Ranitidino bismuto citratas
Ranitidino bismuto citratas
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamino bismuto citratas
Pylorid (Pylorid) firmos vardu gamina Glaxo-Wellcome (Jungtinė Karalystė).
Formos išsiskyrimas: dengtoje tabletėje yra 400 mg ranitidino bismuto citrato; Pakuotėje yra 14 ir 28 tabletės.

Farmakologinės savybės
Kompleksas, susidedantis iš ranitidino (bazės), trivalenčio bizmuto ir citrato masės santykiu 81:64:55.
Skrandyje vaistas skiriasi į atskirus komponentus.
Jis turi kombinuotą prieš opų poveikį: ranitidinas blokuoja skrandžio gleivinės ląstelių H-2 receptorius; Bismuto citrate yra apsauginis (sutraukiantis) poveikis skrandžio gleivinei ir baktericidui prieš Helicobacter pylori. Pylorid, kaip ir kiti bismuto preparatai, gydymo metu apsaugo nuo atsparių antibiotikams.
Ranitidino absorbcijos greitis ir apimtis yra proporcinga dozei (iki 1600 mg). Didžiausia ranitidino koncentracija plazmoje pasiekiama po 0,5-5 valandų. Bismuto absorbcija yra įvairi (mažiau nei 1% suvartotos dozės) - ji sumažėja 50% (greitis) ir 25% (pilnumas), kai vartojama prieš 30 minučių prieš valgį ir didėja didėjant (virš 6) intragastrinio pH. Didžiausia koncentracija nustatoma po 15-60 minučių, nesikeičia nuo 400 iki 800 mg dozės ir proporcingai nepadidėja, kai dozės viršija 800 mg. Bismutas kaupiasi plazmoje, pusiausvyros koncentracija pasiekiama po 4 gydymo savaičių. Bismuto pusinės eliminacijos laikas yra 11–28 dienos, 98% yra susiję su proteinais, mažiau nei 1% dozės išsiskiria su šlapimu ir 28% - išmatomis per 6 dienas. Abiejų komponentų eliminaciją lemia inkstų funkcija ir nepriklauso nuo kepenų būklės.
Nustatyta, kad vartojant ranitidino hidrochloridą 150 mg dozėje ir 391 mg dozės Pylorid buvo lygiavertis skrandžio sekrecijos slopinimas. Šiose dozėse yra lygiavertis ranitidino kiekis.
Gydant pūslę, susijusią su Helicobacter pylori, Pyloride ir antibiotikų derinys sukelia maksimalų infekcijos likvidavimą, kuris prisideda prie greito opos defekto gijimo, pailginant ligos remisiją.

Indikacijos:

  • pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
  • Helicobacter pylori likvidavimas;
    • dėl Helicobacter pylori (kartu su klaritromicinu ar amoksicilinu) atsirandančios pepsinės opos pasikartojimo prevencijos.

    Dozavimo režimas
    Per pirmas 2 savaites - 400 mg 2 kartus per parą kartu su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per dieną), kitas 2 savaites - ranitidino bizmuto citratą 400 mg 2 kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

    Sąveika
    Penicilinai (amoksicilinas) ir makrolidai (klaritromicinas) stiprina (abipusiai) bismicidinį bismuto poveikį (Helicobacter pylori). Klaritromicinas padidina ranitidino absorbciją. Pylorido vartojimas gali padidinti baktericidinį klaritromicino aktyvumą, palyginti su Helicobacter pylori padermėmis, kurios jau yra atsparios antibiotikams.
    Maistas sukelia bismuto absorbcijos sumažėjimą, kuris neturi įtakos klinikai, o Pylorid gali būti vartojamas tiek su maistu, tiek nepriklausomai nuo maisto.

    Perdozavimas
    Simptomai: bismuto neuro-ar nefrotoksinio poveikio pasireiškimai.
    Gydymas: nepageidaujamų kiekių pašalinimas iš virškinimo trakto, simptominis gydymas. Ranitidinas ir bismutas pašalinami iš kraujo hemodializės būdu.

    Specialios instrukcijos
    Bismuto įtakoje laikinai tamsėja liežuvis ir išmatos išmatos.

    7 lentelė. Histamino receptorių H-2 blokatoriai, pateikti farmacijos rinkoje, atsižvelgiant į mažmeninių kainų kainą
    (nėra internete)