Antihistamininiai vaistai - antihistamininiai vaistai - antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai (iš graikų kalbos žodis „Anti-prieš“ + histos - audinys + lotyniškas aminas-aminas) yra specifinė antialerginių vaistų grupė, kurios farmakologinis poveikis yra H receptorių blokada (H kilęs iš žodžio histamino, histamino). Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai. Yra keletas receptorių tipų: H1, H2 ir H3.

H1 receptoriai yra lygūs bronchų, žarnyno, arterijų, venų, kapiliarų, širdies ir centrinės nervų sistemos neuronų raumenys. H2 receptoriai yra parietalinėse ląstelėse, esančiose ant skrandžio gleivinės, arterijos lygiųjų raumenų, CNS neuronuose, širdyje, miometriume, kepenų ląstelėse, bazofiliniuose ir neutrofiliniuose leukocituose, T-limfocituose, riebaliniame audinyje. H3 receptoriai yra centrinės nervų sistemos neuronuose, širdies ir kraujagyslių sistemoje, virškinimo trakte, viršutiniuose kvėpavimo takuose.

Antihistamininė klasifikacija

Antihistamininiai vaistai, blokuojantys H1 receptorius (H1-histamino blokatorius), taip pašalinant arba sumažinant histamino poveikį (žr. Histamino), pvz., Gerinant bronchų, žarnyno, gimdos lygiųjų raumenų tonusą; sumažėjęs kraujospūdis (iš dalies) padidėja kapiliarų pralaidumas ir atsiranda edema; niežulys ir hiperemija su intraderminiu histamino vartojimu arba endogeninių histamino šaltinių atsiradimu odoje. Šį poveikį daugiausia sukelia tiesioginės alerginės reakcijos, kurias lydi ūminis eksudavimas: alerginis rinitas (žr. Alergiją, anafilaksiją), dilgėlinė, angioedema, vabzdžių įkandimai, alerginės reakcijos vaistams, alergijos maistui, serumo ligos, dermatozė (pseudo) alerginės reakcijos.

Šiandien rinkoje yra trys vaistų kartos: I, II, III grupės antihistamininiai vaistai.

Antihistamininiai vaistai I karta

Antihistamininės grupės - I kartos antihistamininiai vaistai (40 - 20 a.) - neselektyvūs receptorių blokatoriai, poveikis trunka 4-8 valandas: difenhidraminas, difenhidraminas, prometazinas (pipolfenas, diprazinas), suprastinas (chloropiraminas), diazolinas (mebhidrolinas), tavegil (clemensin), sefifenadinas (fenkarolis), ciprofentadinas (peritolis), ketotifenas (zaditen) dimetindenas ir klemastinas - iki 12 valandų, mebgidrolinas - iki 24 valandų. Jie blokuoja periferinių audinių M-cholinerginius receptorius, dėl kurių sumažėja eksokrininių liaukų sekrecija, padidėja sekrecijos klampumas, įskaitant bronchų, burnos ertmės gleivinės sausumas, sumažėjęs virškinamojo trakto judrumas ir šlapimo takų tonas, padidėjęs akispūdis, sutrikęs gyvenimas ir padidėjęs širdies susitraukimų dažnis. Galimas antiemetinis ir antiparkinsoninis poveikis, o kai kurie antihistamininiai vaistai turi anti-dopamino, antitussive ir anksiolitinį poveikį. Antihistamininių preparatų šalutinis poveikis virškinimo traktui gali pasireikšti pykinimu, vėmimu, viduriavimu, apetito sumažėjimu ar padidėjimu. Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra mažesnis, kai antihistamininiai vaistai vartojami su maistu. Antihistamininiai vaistai blokuoja centrinės nervų sistemos H1 receptorius, įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, mieguistumą, ramina, mažina psichomotorinį aktyvumą, padidina apetitą, rodo nuovargio jausmą, prastą judesių koordinavimą, sumažina gebėjimą mokytis ir koncentruotis. Difenhidramino (difenhidramino) vaistai dažniausiai sukelia sedaciją. Antihistamininių preparatų raminamąjį poveikį stiprina alkoholis ir kitos medžiagos, kurios turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai: neuroleptikai, raminamieji preparatai, raminamieji vaistai ir kiti vaistai. Naudojant antihistamininius vaistus, dažnai galima sukurti tokius požymius kaip spengimas ausyse, galvos svaigimas, apatija, nuovargis, sumažėjęs regėjimo aštrumas, diplopija, nervingumas, nemiga ir drebulys. Ilgalaikis antihistamininių vaistų vartojimas mažina jų veiksmingumą (priklausomybę). Pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais, pacientams, sergantiems glaukoma, astma, gerybine prostatos hiperplazija ir vyresnio amžiaus pacientams, I kartos antihistamininiai vaistai nerekomenduojami. Svarbus trūkumas yra šių vaistų paskyrimas kelis kartus per dieną.

Antihistamininiai II kartos

Antihistamininių II kartos (80-ojo amžiaus dvidešimtame amžiuje) - terfenadinas (treksilas), astemizolis (hismanolis), loratadinas (klaritinas), astemizolis, akrivastinas, cetirizinas, ebastinas - pasižymi raminamojo poveikio nebuvimu, poveikiu cholino ir serotonino receptoriams, sąveika su psichotropiniais vaistais ir alkoholiu, priklausomybe nuo ilgalaikio vartojimo, taip pat dideliu afinitetu su H1 receptoriais. Receptoriaus prisijungimas yra ilgalaikis ir nekonkurencingas. Šie vaistai skiriami 1-2 kartus per dieną. Tačiau terfenadinas ir astemizolis turi reikšmingą šalutinį poveikį - poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (skilvelių aritmijos, kurių EKG ilgėja Q-T intervalas, tachikardija, atsiranda dėl kalio kanalų blokavimo, kontroliuojančio miokardo membranų repolarizaciją). Visos II kartos antihistamininiai vaistai (išskyrus cetiriziną ir akrivastiną) yra vaistiniai preparatai, kurių veikimas priklauso nuo aktyvių metabolitų, susidarančių kepenyse, naudojant citochromo P450 sistemos CYP 3A4 fermentą. Jie turėtų būti naudojami su kitais vaistais, kurių metabolizmą tų pačių fermentų sistemos: makrolidų grupės antibiotikams (eritromicino, klaritromicino, oleandomicino, azitromicino), priešgrybelinių vaistų (ketokonazolo, itrakonazolo), blokatorių cimetidino H2 receptorių, tam tikrų antiaritminių vaistų (prokainamido, chinidino, dizopiramidas), antidepresantai (sertralinas, fluoksetinas ir paraksetinas), taip pat kepenų funkcijos sutrikimas, kuris gali sukelti kardiotoksinį poveikį (tiems, kurie serga t renadino ir astemizolo).

III kartos antihistamininiai vaistai

III kartos antihistamininiai vaistai yra aktyvūs II kartos vaistų metabolitai (feksofenadinas - aktyvus terfenadino metabolitas, norastemizolis - astemizolas, desloratadinas - loratadinas) užtikrina didesnį saugumo lygį. Jie slopina sisteminio alerginio uždegimo tarpininkus, įskaitant chemokinus ir citokinus, ir mažina adhezijos molekulių ekspresiją, slopina chemotaksiją, superoksido radikalų susidarymą ir eozinofilų aktyvavimą; sumažinti bronchų hiperreaktyvumą. III kartos antihistamininių vaistų vartojimas yra racionaliausias atliekant ilgalaikį alerginių ligų gydymą (sezoninis alerginis rinitas, ištisinis alerginis rinitas arba rinokonjunktyvitas, kurio paūmėjimo trukmė ilgesnė kaip 2 savaitės, lėtinė dilgėlinė, atopinis ir alerginis kontaktinis dermatitas).

H2 receptorių blokatoriai, turintys antihistamininį poveikį

H2 receptorių blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, nizatidinas) yra konkurencingi histamino antagonistai. Cheminiu požiūriu jie turėtų būti laikomi histamino dariniais. Pažymėtina, kad H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze. Šis faktas rodo, kad H2 receptoriaus sužadinimas su histaminu padidina ląstelių ląstelių cAMP, kuris sukelia skrandžio gleivinėje esančių parietinių ląstelių sekrecinį aktyvumą. Be to, H2 receptorių stimuliavimas histaminu padidina širdies susitraukimų dažnį, teigiamas inotropinis poveikis pastebimas širdyje; arterinių kraujagyslių lygiuose raumenyse yra sumažėjęs bazofilinių leukocitų ir stiebų ląstelių tonas - degranuliacijos slopinimas; neutrofiliniuose leukocituose - chemotakso slopinimas, lizosominių fermentų atpalaidavimo slopinimas T-limfocituose - citotoksinio aktyvumo slopinimas, veiksnys, slopinantis makrofagų migraciją; riebaliniame audinyje - padidėja riebalų rūgščių išsiskyrimas. Veikdami skrandžio parietalinių ląstelių H2 receptoriams, jie mažina druskos rūgšties sekreciją. Mažesniu mastu slopinama gastromukoproteino (vidinio pilies faktoriaus) ir pepsino sekrecija. Šie antihistamininiai preparatai turi mažą lipofilumą, todėl jie beveik nesugeba įveikti kraujo ir smegenų barjerų. Naudojami H2 receptorių blokatoriai kaip antisekretoriniai vaistai skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, peptinis (refliuksas) esofagitas, erozinis gastritas, hipergastrinemija, duodenitas. Skirtingai nuo ranitidino ir famotidino, nizatidinai yra aktyvūs, ilgai trunkantys (jie skiriami 1 kartą per dieną) ir jie turi mažiau šalutinių poveikių.

Histamino receptorių blokatoriai H3

H3 receptoriai pirmą kartą buvo rasti CNS histaminerginiuose neuronuose presinaptinių receptorių, reguliuojančių histamino susidarymą ir išsiskyrimą, pavidalu. H3 receptoriai, kaip farmakologinio poveikio tikslas, šiandien yra mažiau svarbūs. Histamino turintys neuronai daugiausia yra užpakalinėje hipotalamoje. Be slopinančio poveikio histamino išsiskyrimui, presinaptiniai H3 receptoriai yra susiję su kitų mediatorių / moduliatorių (acetilcholino, GABA, dopamino, glutamino, serotonino, norepinefrino) gamybos reguliavimu, todėl jie taip pat veikia kaip heteroreceptoriai. Be centrinės nervų sistemos, virškinimo trakte yra H3 receptorių (jų stimuliacija slopina druskos rūgšties išsiskyrimą, dalyvauja skrandžio apsaugoje), širdies ir kraujagyslių sistemoje (presinaptinių H3 receptorių aktyvacija slopina adrenerginį poveikį), viršutiniuose kvėpavimo takuose (priešuždegiminis poveikis). H3 receptorių blokatoriai apima ciproxifan, clobenpropit, tioperamidas, klozapinas.

Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai.

Gerai žinoti

© VetConsult +, 2015. Visos teisės saugomos. Leidžiama naudoti bet kokias svetainėje paskelbtas medžiagas, jei yra nuoroda į šaltinį. Kai kopijuojate ar iš dalies naudojate medžiagas iš svetainės puslapių, būtina patalpinti tiesioginį nuorodą į paieškos variklius, esančius subtitruose arba straipsnio pirmojoje pastraipoje.

Antihistaminas - ką tai reiškia?

Antihistaminai - kas tai? Nėra nieko sudėtingo: tokios medžiagos yra specialiai sukurtos slopinti laisvąjį histaminą. Jie naudojami kovojant su alerginiais pasireiškimais ir gydant šaltus simptomus.

Histaminas yra neurotransmiteris, atpalaiduojantis imuninės sistemos stiebo ląsteles. Tai gali sukelti daug įvairių fiziologinių ir patologinių procesų organizme:

  • plaučių patinimas, nosies gleivinės patinimas;
  • niežėjimas ir odos pūslė;
  • žarnyno kolikos, sutrikusi skrandžio sekrecija;
  • išsiplėtę kapiliarai, padidėjęs kraujagyslių pralaidumas, hipotenzija, aritmija.

Yra antihistamininiai vaistai, blokuojantys histamino H1 receptorius. Jie naudojami alerginėms reakcijoms gydyti. Yra H2 blokatoriai, būtini skrandžio ligų gydymui; H3-histamino blokatoriai reikalavo gydant neurologines ligas.

Histaminas sukelia alergiškus simptomus, o H1 blokatoriai užkerta kelią ir sustabdo jį.

Kas yra pirmosios ar antrosios kartos antihistamininiai vaistai? Preparatai, blokuojantys histaminą, buvo pakartotinai modifikuoti. Efektyvesni blokatoriai buvo sintezuoti, nes H1 blokatorių nėra daug šalutinių reiškinių. Yra trys histamino blokatorių klasės.

Turinys

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Pirmoji vaistų karta, slopinanti H1 receptorius, taip pat užfiksuoja kitų receptorių, ty cholinerginių muskarino receptorių, grupę. Kitas bruožas yra tai, kad pirmosios kartos vaistai veikia centrinę nervų sistemą, nes jie įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, kuris sukelia šalutinį poveikį - raminamąjį poveikį (mieguistumą, apatiją).

Antihistamininių vaistų kartos

Blokatoriai parenkami įvertinus paciento būklę, sedacija gali būti silpna ir ryški. Retais atvejais antihistamininiai vaistai gali sukelti psichomotorinių sistemų susijaudinimą.

Atminkite, kad H1 blokatorių gydymas darbo sąlygose, kurioms reikia didesnio dėmesio, yra nepriimtinas!

Pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikis greitai pasiekiamas, tačiau jie veikia tik trumpą laiką. Narkotikų vartojimas ilgiau nei dešimt dienų yra kontraindikuotinas, nes jie yra priklausomi.

Be to, H1 blokatorių atropino tipo poveikis sukelia šalutinį poveikį, tarp jų: ​​sausos gleivinės, bronchų obstrukcija, vidurių užkietėjimas, širdies aritmija.

Kai skrandžio opa, kartu su vaistais, skirtais diabetui ar psichotropiniams vaistams, gydytojas turi būti atsargus.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai apima suprastiną, tavegilį, diazoliną, difenhidraminą, fenarolį.

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai

Ką reiškia antrosios kartos antihistamininiai vaistai? Tai vaistai, turintys geresnę struktūrą.

Skirtumai antrosios kartos lėšomis:

  • Sentacinis poveikis nėra. Labai jautriems pacientams gali pasireikšti lengvas mieguistumas.
  • Fizinė ir psichinė veikla išlieka normali.
  • Terapinio poveikio trukmė (24 val.).
  • Po gydymo, teigiamas poveikis palaikomas septynias dienas.
  • H2 blokatoriai nesukelia problemų dėl virškinimo trakto.

Be to, H2 receptorių blokatoriai yra panašūs į H1 blokatorius, išskyrus kai kuriuos receptorius. Tuo pačiu metu H2 blokatoriai neturi įtakos muskarino receptoriams.

Antihistamininių vaistų, susijusių su H2 blokatoriais, bruožas, kartu su sparčiai besivystančiu ir ilgai trunkančiu veiksmu, yra priklausomybės nebuvimas, kuris leidžia jums juos skirti nuo trijų iki dvylikos mėnesių. Skiriant kai kuriuos H2 blokatorius reikia pasirūpinti, nes vaistai gali neigiamai paveikti širdies ir kraujagyslių sistemą.

Šiuolaikinis gydytojas turi įvairių antihistamininių vaistų, turinčių skirtingą terapinį poveikį. Tačiau visi jie tik sušvelnina alergijos simptomus.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra klaridolis, klaritinas, klaršenai, rupafinas, lomilanas, lorahexal ir kt.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai

H3 blokatoriai pasižymi dar didesniu poveikio selektyvumu, pasirenkant tam tikrus histamino receptorius. Skirtingai nuo dviejų praeities kartų, nebėra būtina įveikti hemato-encefalinę barjerą, ir dėl to išnyksta neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai. Nėra sedacijos, šalutinis poveikis yra minimalus.

H3 blokatoriai yra sėkmingai naudojami terapiniame komplekse lėtinėms alergijoms, sezoniniam ar ištisam rinitui, dilgėlinei, dermatitui, rinokonjunktyvitui.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai yra jomanalinis, traxilas, telfastas ir zyrtec.

Antihistamininiai vaistai: vaistų ir jų naudojimo savybių sąrašas

Antihistamininiai vaistai yra vaistų grupė, blokuojanti jautrią ląstelių galą prie junginio, vadinamo histaminu, tokiu būdu užkertant kelią ir pašalinant jos neigiamą poveikį organizmui. Išjungus tam tikrus receptorius nuo darbo, vaistai pašalina alergijas, slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje ir turi raminamąjį poveikį.

Antihistamininių medžiagų rūšys ir jų naudojimas

H1 blokatoriai

Šio tipo preparatai pirmiausia veikia H1 receptorių. Medicinoje jie naudojami alerginėms reakcijoms pašalinti: uždegimas, patinimas, paraudimas, bėrimas ir kiti dalykai.

Padalinta į 3 kartas:

  1. Pirmoji karta. Ši karta pasižymi nedideliu veiksmų selektyvumu. Tai reiškia, kad agentai veikia ne tik norimas ląsteles, bet ir kitus, taip sukeldami daug nepageidaujamų reakcijų. Reikalauti keleto dozių per dieną. Kuo didesnė dozė, tuo mažesnis laukiamas poveikis ir kuo daugiau. Beveik visi vaistai sukelia mieguistumą.
  2. Antroji karta Turėkite ilgesnį veiksmą, o programa gali būti tik 1 kartą per dieną. Sukelia mažiau šalutinių poveikių, įskaitant mieguistumą.
  3. Trečioji karta Jie yra aktyvūs ankstesnės kartos metabolitai. Tai reiškia, kad šių vaistų medžiagos pradeda veikti nedelsiant, jos pirmiausia neskirstomos, kaip ir kitos. Dėl to atsiranda didelis poveikis ir mažėja neigiamas poveikis kepenims.

Visos kartos naudojamos tokiomis sąlygomis:

  • alerginis rinitas ir kosulys;
  • alerginis dermatitas;
  • patinimas;
  • niežulys, odos bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • angioedema;
  • anafilaksinis šokas.

H2 blokatoriai

Šios grupės preparatai daugiausia veikia antrojo tipo receptorių. Atsakingas už druskos rūgšties gamybos skrandyje ir fermento, vadinamo pepsinu, reguliavimą - jis yra atsakingas už baltymų skaidymą.

Žanras: ne tik veikia virškinimo sistema, bet ir silpnas poveikis organizmo imuniniams procesams ir mažesniu mastu nei H1 blokatoriai, mažina uždegimą.

Jie yra suskirstyti į keletą kartų, kur kiekvienas ankstesnis yra tobulesnis, trūksta šalutinių poveikių ir padidina gydomojo poveikio pradžią. 4 ir 5 kartos Rusijoje dar nėra užregistruotos. Dėl sunkių nepageidaujamų reiškinių pirmoji karta nutraukiama.

Priemonės naudojo gydant:

  • skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
  • erozijos susidarymo prevencija vartojant priešuždegiminius skausmą malšinančius vaistus;
  • opiniai stemplės pažeidimai, atsiradę dėl to, kad į jį pateko skrandžio turinys;
  • kraujavimo prevencija virškinimo trakte, vartojant tam tikrus vaistus;
  • gastritas su dideliu rūgštingumu.

H3 blokatoriai

Trečiojo tipo receptoriai daugiausia yra smegenyse. Skirtingai nuo kitų vaistų, ši medžiagų grupė turi stimuliuojančio poveikio ir gali netgi pagerinti atmintį, dėmesį, didinti psichinę veiklą.

Iki šiol vaistai, kurie blokuoja tik šias jautrias ląstelių galas, yra nedaug. Dažniausiai naudojami tie vaistai, kurie neturi selektyvaus aktyvumo trečiojo tipo atžvilgiu, bet veikia visų tipų histamino.

  • spengimas ausyse;
  • klausos praradimas;
  • galvos svaigimas, pykinimas ir vėmimas.

Antihistamininiai vaistai

Alergiški pacientai tikriausiai yra susipažinę su tuo, kad antihistamininiai vaistai yra, nes šie vaistai gali slopinti pagrindinio uždegimo mediatoriaus - histamino - poveikį. Histaminas yra biologiškai aktyvi medžiaga, kuri gaminama kiekvieno žmogaus organizme, tačiau normaliomis sąlygomis, t. Y. Stipriu imunitetu ir gera sveikata, ji nesukelia uždegiminės reakcijos, kaip ji yra susijusi forma.

Fiziologinis histamino poveikis organizme

Histaminas veikia šias sistemas:

· Raumenys - sukelia lygiųjų raumenų spazmus

· Kraujagyslių - atsipalaiduoja kraujagyslių sienos, dėl to sumažėja kraujospūdis

· Virškinamoji medžiaga - skatina skrandžio sulčių sekreciją

· Centrinė nervų sistema - geba sužadinti centrinę nervų sistemą. Šis histamino poveikis atsiranda dėl to, kad nervų sistemoje yra receptorių, kurie reaguoja į šią medžiagą.

Iš viso organizme yra 3 tipų receptorių, kuriuos histaminas jungiasi prie:

  • H1 receptoriai - yra lygiuose raumenyse (daugiausia bronchų ir virškinimo trakte).
  • H2 receptoriai - esantys išorinės sekrecijos liaukose (skatina skrandžio sulčių sekreciją)
  • H3 receptoriai, esantys CNS

Kai histaminas pereina iš susietos būsenos į laisvą būseną, jo fiziologinis poveikis organizmui sustiprėja. Tokiais atvejais naudojami antihistamininiai vaistai, kurie slopina šį nepageidaujamą poveikį.

Antihistamininių vaistų vartojimo poveikis

Priklausomai nuo histamino poveikio lokalizacijos, išskiriamos 3 histamino blokatorių grupės:

1. H1 blokatoriai yra medžiagos, kurios skiriamos tiesioginiam alerginės reakcijos slopinimui. Tokios skausmingos ligos yra anafilaksinis šokas, angioedema, dilgėlinė. Be to, šio tipo vaistai skiriami bronchinei astmai, šoko būsenoms (užšalimo, nudegimo).

2. H2 blokatoriai veikia skrandžio parietines ląsteles, ty mažina jų aktyvumą. Dėl H2 blokatorių poveikio sumažėja skrandžio sulčių sekrecija. Dažniausiai tokiems poveikiams skirti antihistamininiai vaistai skiriami virškinimo trakto ligoms - gastritui, skrandžio opai.

3. H3 blokatoriai yra vaistai, kurie veikia centrinę ir periferinę nervų sistemą. Jie prisideda prie nervų procesų slopinimo. Šios grupės antihistamininiai vaistai skirti neurologinėms ligoms, isterijai, traukuliams.

Kaip visiškai nežinoma, kaip veikia antihistamininiai vaistai. Manoma, kad šie vaistai aktyvuoja fermentą, per kurį histaminas (histaminazė) yra suskaidomas, tokiu būdu perkeliant laisvą histaminą iš tikslinių ląstelių. Be to, kai kurie mokslininkai teigia, kad narkotikų veikimo mechanizmas, pagrįstas histamino receptorių blokavimu. Tuo pačiu metu kaulų ląstelės išskiria histaminą, bet lygūs raumenys, kapiliarai ir išorinės sekrecijos liaukos nereaguoja į jo poveikį.

Be pagrindinio veiksmo, histamino blokatoriai turi raminamąjį poveikį, mažina uždegimą, mažina kūno temperatūrą, pykinimą ir vėmimą, turi silpną analgetinį poveikį. Dažniausia vaisto išsiskyrimo forma yra tabletės ir injekcinės ampulės.

Nurodyto veiksmo vaistai beveik neturi jokio šalutinio poveikio, nors kai kuriems žmonėms jie gali sukelti galvos svaigimą ir imuniteto sumažėjimą (leukocitų sumažėjimas bendroje kraujyje). Jei pacientas vartoja nervų sistemą veikiančius vaistus, pvz., Difenhidraminą, jam tam tikrą laiką reikia atsisakyti sunkaus psichinio ir fizinio darbo.

Kas yra antihistamininiai vaistai ir kaip juos vartoti

Norint suprasti, kas yra antihistamininiai vaistai, reikia suprasti, kas yra histaminai ir kaip antihistamininiai vaistai veikia juos.

Histaminai - medžiagos, esančios vadinamosiose „riebalų ląstelėse“. Susilietus su alergenu, iš riebalų ląstelių išsiskiria histaminai, kad neutralizuotų provokuojančią medžiagą. Tai histaminai, kurie turi įtakos kraujagyslių prasiskverbimui ir sukelia visus žinomus alergijos simptomus (niežulį, patinimą, paraudimą, ašarojimą, bėrimą, bėrimą ir tt) Yra trys receptorių tipai, kurie, reaguodami į histamino junginį, turi skirtingą poveikį:

1. H1 receptoriai. Kartu su histaminu, sukelti niežulį, bronchopulmoninius spazmus, padidina kraujagyslių sienelių pralaidumą.

2. H2 receptoriai. Jie reaguoja į histaminus atpalaiduodami gimdos raumenis, didindami skrandžio sekreciją, didindami miokardo kontraktilumą.

3. H3 receptoriai. Geba slopinti histamino gamybą ir neleisti jam patekti į nervų sistemą.

Dabar bus daug lengviau suprasti, kas yra antihistamininiai vaistai ir kaip jie veikia.

Veikimo mechanizmas

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, galinčios blokuoti (slopinti) receptorių jautrumą histaminui ir sustabdyti ūminį imuninį atsaką. Įvairių medžiagų paskirtis yra slopinti įvairių tipų receptorius, todėl jų taikymo sritis yra kitokia:

  • H1 blokatoriai. Atlaisvinkite alergijos simptomus;
  • H2 blokatoriai. Padeda sumažinti skrandžio sekreciją, yra naudojami skrandžio ligų gydymui;
  • H3 blokatoriai. Naudojamas centrinės nervų sistemos ligų gydymui.

Vaistai, turintys H1 receptorių inhibitorius, buvo išrastas 1936 m. Ir nuo to laiko nuolat tobulinami. Iki šiol yra antihistamininių I, II ir III kartos.

Antihistamininiai I karta

Pagrindinis narkotikų I kartos privalumas yra gebėjimas greitai sustabdyti imuninį atsaką. Tuo pačiu metu poveikis trunka ilgai - apie 4–6 valandas.

Pagrindinis trūkumas yra gebėjimas prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą. Dėl to atsiranda CNS depresija. Sedacinis poveikis gali būti sunkus ir pasireiškia tokiais požymiais: mieguistumas, dėmesio praradimas, apatija. Taip pat galimas psichomotorinis susijaudinimas.

Pirmosios kartos priemonių raminantis poveikis sukelia kontraindikacijas žmonėms, kurių veikla reikalauja ypatingos priežiūros arba apima didelį fizinį aktyvumą.

Tarp šalutinių poveikių yra:

  • silpnumas;
  • galvos skausmas;
  • pykinimas, vėmimas;
  • išmatų pokyčiai;
  • sausos gleivinės;
  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • raumenų silpnumas;
  • mieguistumas;
  • aritmija

Kas yra antihistamininių vaistų karta, kurią iš tikrųjų žinau beveik kiekvienas iš mūsų. Jie yra labiausiai prieinami, dažni ir dažnai naudojami neatidėliotinos pagalbos nuo alergijos simptomams, nežinomos kilmės alergijų gydymui, niežulio mažinimui ir odos reakcijų mažinimui, alerginiam rinitui, judėjimui, migrenai, astmai.

I kartos vaistai yra priklausomi, todėl ilgalaikis jų vartojimas yra nepriimtinas. Priėmimo kursas negali būti ilgesnis kaip 7-10 dienų.

I grupėje: „Suprastin“, „Daizolin“, „Dimedrol“, „Tavegil“, „Fenkrol“.

Antihistamininiai II kartos

Narkotikų II karta yra tobulesnė ir netenka slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai. Antihistamininis poveikis pasireiškia greitai ir trunka 24 valandas, ty per parą pakanka vienos dozės.

Pagrindinis trūkumas yra kardiotoksinis poveikis. Antihistamininiai II karta, galinti blokuoti kalio kanalus širdies raumenyse. Kaip rezultatas - širdies nepakankamumas. Šį poveikį sustiprina lygiagretus antidepresantų, makrolidų, priešgrybelinių vaistų, greipfrutų sulčių vartojimas.

Priemonės II karta nėra priskirtos vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems širdies liga, taip pat žmonėms su sunkiais kepenų sutrikimais.

Galimi šalutiniai poveikiai:

  • sausos gleivinės;
  • pykinimas ir vėmimas;
  • nerimas;
  • depresija;
  • sutrikusi išmatos;
  • galvos skausmas;
  • gastritas.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra naudojami gydant angioneurozinę edemą, alerginį rinitą, pollinozę, dilgėlinę, egzema, atopines ligas.

Priėmimo trukmė gali siekti 12 mėnesių.

II kartos narkotikų grupė apima: „Loratadin“, „Fenistil“, „Claritin“, „Lomilan“, „Cladidol“, „Rupafin“ ir kt.

III kartos antihistamininiai vaistai

Kas yra III kartos antihistamininiai vaistai? Tai specialios medžiagos - II kartos preparatų metabolinių procesų produktai, vadinamieji „aktyvūs metabolitai“. Metabolitams trūksta I ir II kartos trūkumų: pašalinamas CNS slopinimas ir kardiotoksinis poveikis, o neigiamas poveikis kepenims, inkstams ir virškinimo traktui yra atmestas.

Aktyvūs metabolitai gali būti naudojami daugeliui pacientų alerginio konjunktyvito, rinito, pollinozės, atopinio dermatito, dilgėlinės, egzema, astmos gydymui.

Šalutinis poveikis praktiškai sumažinamas iki nulio. Tačiau kartais įmanoma:

  • galvos skausmas;
  • raumenų skausmas;
  • silpnumas;
  • gastritas;
  • pykinimas, vėmimas;
  • aritmija;
  • sausos gleivinės.

Trečiosios kartos paruošimas leidžiamas nuolat naudoti.

Kontraindikacijos metabolitų priėmimui yra nėštumas, ankstyvoji vaikystė, individualus netoleravimas bet kuriam komponentui.

Metabolitų grupė apima šiuos vaistus: "Zyrtec", "Telfast", "Erius".

Vaikai vaikams

Dauguma antihistamininių vaistų yra kontraindikuotini naudoti ankstyvoje vaikystėje. Tačiau kūdikiai dažnai yra jautrūs alerginėms reakcijoms. Todėl vaistą turėtų pasirinkti tik patyręs specialistas.

Norint greitai atleisti nuo alergijos simptomų ankstyvoje vaikystėje, leiskite leisti vartoti pirmosios kartos vaistus. Siekiant pašalinti odos apraiškas, galima naudoti antihistamininius tepalus ir kremus.

Per visą antihistamininių vaistų vartojimo laikotarpį reikia atidžiai stebėti vaiko būklę ir, jei atsiranda nepageidaujamų reakcijų, nedelsiant kreipkitės į gydytoją!

Kas yra antihistamininiai vaistai, gerai žino tik specialistą, o tik patyręs alergistas gali pasirinkti Jums tinkamą vaistą ir dozę. Savęs gydymas gali sukelti nepataisomų pasekmių!

H3 blokatoriai narkotikai

1906 m. Terminą „alergija“ pristatė Austrijos pediatras Klemens Pirke (1874–1929 m.), Kuris vaikus paragino neįprastai reaguoti į serumą prieš difteriją. Tada XX a. Pradžioje anglų kalba Henry Hallett Dale (1875–1968) atrado histaminą, kuris yra pagrindinis alerginių reakcijų kaltininkas.
Dabar nustatyta, kad visų tipų alergijos yra labiausiai susijusios su ląstelių imuniteto pažeidimu.

Histidinas yra histamino biosintezės pirmtakas. Kartu su lizinu ir argininu histidinas sudaro nepageidaujamų amino rūgščių grupę. Vienas iš esminių amino rūgščių, skatinančių audinių augimą ir remontą. Dideliuose kiekiuose yra hemoglobino;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histaminas yra monoaminas, kuris veikia kaip neurotransmiteris. Jis vaidina ypač svarbų vaidmenį kaip kūdikių smegenų moduliatorius. Histaminerginiai neuronai yra užpakalinėje hipotalamoje ir yra siejami su daugeliu smegenų dalių, kur jie turi įtakos budrumui, raumenų aktyvumui, maisto suvartojimui, seksualiniams santykiams ir medžiagų apykaitos procesams smegenyse.
Dėl šių neuronų įtraukimo į miego ir budrumo reguliavimą daugelis antihistamininių medžiagų sukelia mieguistumą. Už CNS ribų histaminas taip pat vaidina svarbų vaidmenį, pavyzdžiui, skrandžio sulčių sekrecijoje. Be to, histamino vaidmuo yra didelis uždegimo metu.
Histamino išsiskyrimas kartu su kitais uždegiminiais mediatoriais - leukotrienais, citokinais - ir fermentais atsiranda, kai antigenas sąveikauja su fiksuota IgE. Histaminas, išsiskyręs aktyvuojant kepenų ląsteles ir bazofilus, sukelia tokius skirtingus širdies ir kraujagyslių sistemos, kvėpavimo organų, virškinimo trakto ir odos pokyčius, tokius kaip:
- Bronchų lygiųjų raumenų mažinimas.
- Kvėpavimo takų gleivinės patinimas.
- Padidėjęs gleivių kiekis kvėpavimo takuose, prisidedantis prie jų užsikimšimo.
- GTC lygiųjų raumenų susitraukimas (tenesmas, vėmimas, viduriavimas).
- Sumažinti kraujagyslių tonusą ir didinti jų pralaidumą.
- Eritema, dilgėlinė, angioedema dėl padidėjusio kraujagyslių pralaidumo.
- Sumažėjęs bcc dėl sumažėjusio venų grįžimo.

80-ųjų pradžioje. H3 receptoriai buvo atrasti. Parodyta, kad jie reguliuoja histamino sintezę ir sekreciją neigiamo grįžtamojo ryšio mechanizmu.

Histaminą gali gaminti kvėpavimo takuose esantys mikroorganizmai (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Normaliomis sąlygomis histaminas yra laikomas riebalinėse ląstelėse neaktyvioje būsenoje.
Histamino išsiskyrimas iš stiebo ląstelių atsiranda, kai veikia tokios medžiagos kaip d-tubokurarinas, morfinas, radioaktyvieji jodo turintys vaistai ir kiti didelio molekulinio junginio junginiai.

Didžiausia histamino koncentracija kraujyje yra užregistruota praėjus 5 minutėms po išsiskyrimo iš stiebo ląstelių, turinčių didelį organizmo jautrumą, o histaminas greitai plinta į aplinkinius audinius. Histaminas sukelia lygų raumenų spazmą (įskaitant bronchų raumenis), kapiliarų išsiplėtimą ir hipotenziją.

Tik 2-3% histamino išsiskiria nepakitusi, likusi dalis metabolizuojama dalyvaujant diamino oksidazei į imidazolo acto rūgštį (http://www.chem21.info/info/99748/) (Dažniausiai histamino inaktyvacija yra susijusi su oksidaciniu dezaminavimu, kad susidarytų imidazolo acto rūgštis. Kitas histamino metabolizmas yra azoto metilinimas).

Histamino koncentracija ląstelėse yra gana didelė, o kiaulių ląstelėse ir bazofiluose - atitinkamai S ir 1 mg / 106. Histamino kiekis kraujyje (vidutiniškai apie 300 pg / ml) dienos metu svyruoja, o didžiausias - anksti ryte. Histaminas išsiskiria iš organizmo daugiausia kaip metabolitai (metilhistaminai ir imidazolo acto rūgštis), kasdien išsiskiria 10 μg.

Pastaraisiais metais tapo aišku, kad histaminas yra ne tik tam tikrų patofiziologinių sąlygų tarpininkas, bet ir veikia kaip neurotransmiteris. (Gali būti, kad kai kurių lipofilinių histamino antagonistų (antihistamininių vaistų, pvz., Dimedrol, kuris prasiskverbia į smegenų barjerą) sedatyvinis poveikis yra susijęs su jų blokavimo poveikiu centriniams H3-histamino receptoriams.
H3-histamino receptoriai yra labai suinteresuoti kaip galimi terapiniai tikslai, nes jie dalyvauja neuronų mechanizme, kur yra daug pažinimo H3R sutrikimų. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3-histamino receptorius)

H3 receptorius yra daugiausia centrinėje nervų sistemoje ir, kiek mažiau, periferinėje nervų sistemoje, kur jie veikia kaip autoreceptoriai presinaptiniuose histaminerginiuose neuronuose, taip pat kontroliuoja histamino apyvartą, slopindami histaminą ir jo atpalaidavimą per grįžtamąjį ryšį. Centrinė histaminerginė sistema yra moduliuojama neurodegeneracinėmis ligomis ir demencija, taip pat ir alkoholizme, nes histamino ir etanolio metaboliniai keliai smegenyse turi bendrą fermentą aldehido dehidrogenazę. Nors daugelis biocheminių tyrimų parodė histamino metabolizmo pokyčius smegenyse po etanolio vartojimo, vis dar nėra šio morfologinio pagrindo.

Nustatyti trys histamino receptorių tipai: H1, H2 ir H3 receptoriai.

Histamino H1 receptorių stimuliavimas sukelia padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, raumenis, bronchą ir žarnyno spazmus bei vazodilataciją (vazodilatacija yra medicininis terminas, naudojamas apibūdinti lygiųjų raumenų atsipalaidavimą kraujagyslių sienose. Tai yra histamino ir heparino ekstrahavimo iš riebalinių ląstelių rezultatas. kraujagyslių liumenų ir adhezijos (adhezijos ir įsiskverbimo iš kraujagyslės) į uždegimo vietą, priešingas vazodilatacijos procesas yra vazokonstrikcija).

Labiausiai būdingas H2 receptorių sužadinimui yra padidėjusi skrandžio liaukų sekrecija. H2 receptoriai yra susiję su širdies funkcijos reguliavimu (širdies aritmija yra įmanoma dėl didelio histamino kiekio kraujyje), gimdos lygiųjų raumenų tonuso, žarnyno, kraujagyslių. H2 receptoriai kartu su H1 receptoriais yra susiję su alerginėmis ir imuninėmis reakcijomis.

CNS yra reprezentuojami visi trys histamino receptorių tipai: H1 ir H2 receptoriai yra ant postsinaptinių membranų, H3 receptoriai yra lokalizuoti daugiausia presinaptiniais.

Pastaraisiais metais atliktais tyrimais galima pasikliauti galimybe sukurti specifinius agentus, veikiančius H3 receptorius centrinės nervų sistemos ligų gydymui, įskaitant Alzheimerio ligos ir kitų senyvų demencijų, psichozės ir epilepsijos gydymą.

Yra dvi vaistų grupės, kurios turi įtakos histaminerginei transmisijai: histaminolitikai (tiesiogiai stimuliuoja receptorius arba padidina išsiskiriančio endogeninio histamino kiekį) ir histaminolitikai (farmakologinė grupė histaminolitikai). Pastarasis, sąveikaujantis su H receptoriais, užkerta kelią histamino prisijungimui prie receptorių arba sumažina laisvo histamino kiekį organizme.

Histaminolitikai - histaminolitinių vaistų grupė apima agentus, kurie trukdo histamino sąveikai su jai jautriais audinių receptoriais (antihistamininiais vaistais) arba slopina histamino išsiskyrimą iš audinių, dalyvaujančių jo biosintezėje ir nusėdimuose, įskaitant iš jautrių mastocitų (stiebinių ląstelių membranų stabilizatorių). Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas dėl konkurencijos su histamino receptoriais. Sąveikaujant su histamino receptoriais, jie trukdo jiems prisijungti prie histamino ir taip užkirsti kelią vystymuisi arba silpnina jo poveikį. Priklausomai nuo blokuojamų receptorių tipo, antihistamininiai vaistai skirstomi į H1, H2 ir H3-histamino blokatorius.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1 receptorių blokatoriai (paprastai vartojami terminai „antihistamininiai vaistai“) yra naudojami odos, akių ir kt. Alerginių ligų profilaktikai ir gydymui (žr. H1-ANTIGISTRAMINIAI NARKOTIKAI).

H2 blokatoriai dažniausiai naudojami gastroenterologinėje praktikoje kaip opų opos (žr. H2-ANTIGISTAMINO PRIEMONES).

Klinikiniam naudojimui skirtų H3 receptorių selektyvūs antagonistai dar nėra nustatyti..
(žr. H3-ANTIHYSTAMINOS PRIEMONES, H4-ANTIGISTAMININIS PRIEMONES)
Stiebų ląstelių membranos stabilizatoriai sumažina kalcio jonų patekimą į juos ir slopina histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimą iš stiebelių ląstelių, nesumažindami atsako į jau išleistą histaminą.

H1 antihistamininiai vaistai
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Pirmieji vaistai, blokuojantys H1-histamino receptorius, buvo įtraukti į klinikinę praktiką 40-ųjų pabaigoje. Jie vadinami antihistamininiais vaistais, nes veiksmingai slopina organų ir audinių reakciją į histaminą. Histamino H1 receptorių blokatoriai susilpnina histamino sukeltą hipotenziją ir lygiųjų raumenų spazmus (bronchus, žarnyną, gimdą), sumažina kapiliarų pralaidumą, slopina histamino edemos vystymąsi, mažina hiperemiją ir niežėjimą, taip užkertant kelią alerginių reakcijų atsiradimui. Terminas "antihistamininiai" visiškai neatspindi šių vaistų farmakologinių savybių, nes jie sukelia daug kitų pasekmių. Taip yra iš dalies dėl histamino ir kitų fiziologiškai aktyvių medžiagų, pvz., Adrenalino, serotonino, acetilcholino, dopamino, struktūrinio panašumo. Todėl histamino H1 receptorių blokatoriai įvairiais laipsniais gali turėti antikolinerginių medžiagų arba alfa blokatorių savybes (anticholinerginiai vaistai gali turėti antihistamininį poveikį). Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, chloropiraminas ir pan.) Slopina centrinę nervų sistemą, didina bendrųjų ir vietinių anestetikų, narkotinių analgetikų poveikį. Jie naudojami nemiga, parkinsonizmas, kaip antiemetikai. Kartu vartojamas farmakologinis poveikis gali būti nepageidaujamas. Pavyzdžiui, raminantis poveikis, kurį lydi mieguistumas, galvos svaigimas, sutrikęs motorinis koordinavimas ir sumažėjusi koncentracija, riboja tam tikrų antihistamininių vaistų (difenhidramino, chloropiramino ir kitų I kartų) ambulatorinį vartojimą, ypač pacientams, kurių darbas reikalauja greitos ir koordinuotos psichinės ir fizinės reakcijos. Anticholinerginio poveikio buvimas daugumoje šių vaistų sukelia sausą gleivinę, skatina regėjimo ir šlapimo pablogėjimą ir virškinimo trakto sutrikimus.

I kartos vaistai yra grįžtami konkurenciniai H1-histamino receptorių antagonistai. Jie veikia greitai ir trumpai (paskirti iki 4 kartų per dieną). Jų ilgalaikis vartojimas dažnai sumažina terapinį veiksmingumą.

Neseniai buvo sukurti histamino H1 receptorių blokatoriai (antrojo ir trečiojo kartos antihistamininiai vaistai), kurie pasižymi dideliu selektyvumu H1 receptoriams (hifenadinas, terfenadinas, astemizolis ir tt). Šie vaistai turi mažai įtakos kitoms mediatorių sistemoms (cholinerginėms ir pan.), Nevažiuoja per BBB (neturi įtakos centrinei nervų sistemai) ir nepraranda aktyvumo ilgai. Daugelis antrosios kartos vaistų nekonkurencingai prisijungia prie H1 receptorių, o gautas ligandų-receptorių kompleksas pasižymi santykinai lėtai disociacija, dėl kurios padidėja gydomojo poveikio trukmė (skiriama kartą per dieną). Daugumos histamino H1 receptorių antagonistų biotransformacija vyksta kepenyse suformavus aktyvius metabolitus. Kai kurie H1 histamino receptorių blokatoriai yra aktyvūs žinomų antihistamininių vaistų metabolitai (cetirizinas, aktyvus hidroksizino metabolitas, feksofenadinas, terfenadinas).

H2 antihistamininiai vaistai
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistamininiai vaistai slopina druskos rūgšties gamybą parietalinėse ląstelėse, taip pat pepsine. Histamino H2 receptorių sužadinimą lydi visų virškinimo, seilių, skrandžio ir kasos liaukų stimuliavimas, taip pat tulžies sekrecija. Tačiau parietinės skrandžio ląstelės, kurios gamina druskos rūgštį, yra aktyviausios. Šį poveikį daugiausia lemia cAMP kiekio padidėjimas (skrandžio H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze), o tai padidina karboanhidrazės aktyvumą, kuris yra susijęs su laisvų chloro ir vandenilio jonų susidarymu.

Šiuo metu, gydant skrandžio opas ir dvylikapirštės žarnos opą, plačiai naudojami H2 antihistamininiai vaistai (ranitidinas, famotidinas ir kt.), Slopinantys skrandžio sulčių sekreciją (tiek spontaniškai, tiek stimuliuojami histamino), taip pat mažinant pepsino sekreciją. Be to, jie veikia imuninius procesus (nes blokuoja histamino poveikį), mažina uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir alergines reakcijas iš stiebo ląstelių ir bazofilų. Tolesnė šio junginių grupės raida siekiama rasti medžiagas, kurios yra labiau selektyvios histamino H2 receptoriams, turinčius minimalų šalutinį poveikį.

Šie eksperimentiniai įrankiai dar neturi aiškios klinikinės taikymo, nors šiuo metu žmonėms tiriami keli vaistai. H3 antihistamininiai vaistai turi stimuliuojančių ir nootropinių poveikių, o H4 antihistamininiai vaistai veikia kaip imunomoduliatoriai.
H3 antihistamininiai vaistai

H3-antihistamininiai vaistai yra vaistai, naudojami slopinti histamino poveikį H3 receptoriui. H3 receptoriai daugiausia yra smegenyse ir slopina autoreceptorius, esančius histaminerginių nervų galuose, kurios moduliuoja histamino išsiskyrimą. Histamino išsiskyrimas smegenyse sukelia antrinį išskiriamųjų neurotransmiterių, tokių kaip glutamatas ir acetilcholinas, išsiskyrimą stimuliuojant H1 receptorius smegenų žievėje. Taigi, skirtingai nuo H1 antihistamininių medžiagų, turinčių raminamąjį poveikį, H3 antihistamininiai vaistai turi stimuliuojančio poveikio ir gali pagerinti žmogaus pažinimo funkcijas. Selektyvių H3 antihistamininių vaistų pavyzdžiai:

Vienas iš pagrindinių ketvirtosios kartos antihistamininių privalumų yra tas, kad jų vartojimas nekenkia širdies ir kraujagyslių sistemai, todėl jie gali būti laikomi visiškai saugiais.

Geriausios antihistamininės 4 kartos
Faktas yra tai, kad ketvirtąją antihistamininių kartų kartą specialistai skyrė ne taip seniai. Todėl šiandien nėra daug naujų antialerginių vaistų. Atitinkamai, iš mažo sąrašo neįmanoma pasirinkti geriausių 4-osios kartos antihistamininių preparatų. Visos priemonės yra geros savaip ir apie kiekvieną iš narkotikų išsamiau aptarsime vėliau.

Vienas iš trijų 4-osios kartos antihistamininių vaistų, jo pavadinimas yra žinomas kaip „Suprastex“ arba „Cecera“. Dažniausiai šis vaistas skiriamas žmonėms, kenčiantiems nuo žiedadulkių alergijos (pollinozės). Levocetirizinas padeda palaikyti sezonines ir ištisus metus veikiančias alergines reakcijas. Ši priemonė taip pat padeda su konjunktyvitu ir alerginiu rinitu. Levocetirizinas turi būti vartojamas ryte arba valgio metu. Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio.

Antihistamininis vaistas 4 kartos Erius

Jis yra Desloratadinas. Pateikta tablečių ir sirupo pavidalu. Erius padeda su lėtine dilgėlinė ir alerginiu rinitu. Sirupas tinka vaikams, vyresniems nei vienerių metų, o nuo dvylikos metų kūdikis jau gali būti perkeltas į tabletes.

Antihistamininių vaistų 4 kartos, žinomos kaip Telfast (H1 blokatorius). Tai vienas iš populiariausių antihistamininių vaistų pasaulyje. Jis skiriamas beveik visoms diagnozėms.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
HISTAMINŲ PREPARATŲ TIOPERAMIDO, ATSTOVINIO AGONISTO H3 ĮTAKA, SUSIJUSIOS SU PAVIRŠIAUS PAVIRŠIAU, KURIUOSE UŽSAKYTI WAG / Rij

Histaminas (HA) ilgą laiką po jo atradimo (Sir Henry Dale, 1910) atkreipė tyrėjų dėmesį į alergines reakcijas ir uždegimą. Ir tik XX a. Pabaigoje buvo rodomas histamino turinčių neuronų buvimas ir pasiskirstymas smegenyse. Histamino neuronų kūnai yra hipotalamoje, vadinamajame tubero amiliniame branduolyje, ir jų projekcijos skiriasi beveik visose CNS dalyse. Manoma, kad histamino-neuromoduliacinė sistema yra susijusi su spontaninio lokomotorinio aktyvumo reguliavimu, cirkadiniu miego režimo ciklo ritmu ir bendru CNS aktyvavimu (arousal). Histaminas atlieka savo funkcijas, veikdamas Poksynaptic H1 ir H2 receptorius.

Taip pat yra H3 receptorių, kurie yra autoreceptoriai ir reguliuoja histamino sintezę ir atpalaidavimą, esančius histamino neuronų kūnuose ir procesuose. Atvirkštinis H3 autoreceptoriaus agonistas, pavyzdžiui, tiopramidas, stabilizuoja receptorių neaktyvioje būsenoje, taip sumažindamas jo spontaninį (konstitucinį) aktyvumą, dėl kurio padidėja neuronų histamino sintezė ir atpalaidavimas.

Vis daugiau literatūros rodo, kad smegenų histaminerginė sistema atlieka svarbų vaidmenį įvairių epilepsijos priepuolių patogenezėje. Taigi, histamino kiekio padidėjimas dėl jo pirmtako įvedimo
L-histidinas arba tiopramidas mažina epilepsijos aktyvumą.
(.) Dauguma histaminerginės sistemos vaidmens patogenezėje, susijusioje su traukulių aktyvumu, buvo atlikti įvairiais konvulsinio epilepsijos modeliais. (.) Yra žinoma, kad pavienių miego įspėjimo ciklo fazių trukmė gali keistis priklausomai nuo histaminerginių vaistų. (.) Kaip farmakologinis agentas, aktyvuojantis histamino sistemą, buvo naudojamas tiopramidas, kuris, remiantis literatūra, žymiai padidina ekstraląstelinio histamino kiekį ir turi prieštraukulinį poveikį.

Histaminas buvo atidarytas 1876 metais. Histidinas yra biogeninis junginys, gaunamas amino rūgščių dekarboksilinimo metu. Histaminą taip pat gali gaminti kvėpavimo takuose esantys mikroorganizmai (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Tai sudirginimo sudedamoji dalis.

Esant normalioms ląstelių ir bazofilų sąlygoms, neaktyvi būsena. Įvairios patologinės būklės (anafilaksinis šokas, nudegimai, nušalimas, šienligė, alergijos ir kitos alergijos), Liberatore histaminas yra, visų pirma, morodinas, jodo turintys vaistai, poliocontrastas ir kiti dideli molekuliniai junginiai. Kai histaminas išsiskiria kartu su tarpininkais (leukotrienais ir prostaglandinais). Histamino išskyrimas? Pastebėta, kad padidėjo padidėjusio jautrumo dažnis. Histaminas sukelia lygiųjų raumenų spazmus (įskaitant bronchų raumenis), kapiliarų išplitimą ir hipotenziją. Neaišku, ar reikia daugiau veiksmų. Dėl antinksčių reflekso išskiria epinefriną (arteriolių susiaurėjimas ir tachikardija). Histaminas stimuliuoja skrandžio sulčių sekreciją.

Tik 2-3% histamino išsiskiria nepakitusi, o likusi dalis metabolizuojama į imidazoluksusnoy rūgštį.

1950-55 m. Manoma, kad hipotezė yra, kad ji buvo perduota per bent du receptorių potipius: H1 ir H2. Pastaraisiais metais jis nebuvo laikomas neurotransmiteriu. 1983 m. Arrang et al. CNT iš naujo histaminerginio receptoriaus potipio - H3.

H1-, H2-, H3-receptorių konformacija ir skirtinga audinių lokalizacija. Histamino H1 receptorių stimuliavimas sukelia vazodilataciją, padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, bronchų lygiųjų raumenų spazmus ir žarnyną. Labiausiai būdingas H2 receptorius yra skrandžio liaukų sekrecijos padidėjimas. H2 receptoriai yra susiję su žarnyne, kraujagyslėmis. Kartu su H1 receptoriais dalyvauja alerginiai ir imuniniai atsakai. CNS yra H2 ir receptoriai, esantys ant postinaptinių membranų, H3 yra lokalizuotas daugiausia presinaptiniu. Receptoriai yra nervų sistemos organizme. Per juos tarpininkaujant miego / budrumo, hormoninės sekrecijos, širdies ir kraujagyslių kontrolės ir kt. Nustatyta, kad buvo nustatyta, jog ji priėmė 2006 m psichozės ir epilepsija.

Gistraminolitiki ir gistaminolitiki gali tiesiogiai skatinti dvi vaistų grupes. Galiausiai, sąveikaujant su receptoriumi, užkertamas kelias jo pririšimui organizme.