Nexium atsiliepimai

Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.

Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekreto tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.

Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje

Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 valandą po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną). Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais, po 5 dienų per parą vartojamo 20 mg arba 40 mg esomeprazolio intragastrinio pH virš 4 buvo palaikoma vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.

Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).

Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių po 78 savaičių ir po 8 gydymo savaičių 93% pacientų gydomi refliuksinio ezofagito gydymas.

Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.

Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.

Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų pasireiškė tyrime, kuriame dalyvavo kraujavimas iš peptinių opų, patvirtintas endoskopiškai.

Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų nustatymo tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turėtų būti pakartotas.

Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, padidėja enterochromafino tipo ląstelių skaičius, greičiausiai dėl to, kad padidėja gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.

Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie ilgą laiką mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir yra atvirkštinės.

Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina skrandžio mikrobinės floros kiekį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir ligoninėse, greičiausiai, Clostridium difficile.

Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2). Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (amžiaus grupę per 60 metų ir (arba) pepsinę opą istorijoje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik esomeprazolo frakcija paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.

Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Esomeprazolis metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 sistemai. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui SUR2C19, susidarant hidroksilintiems ir desmetilintiems esomeprazolo metabolitams. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sudaro esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinys.

Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, kuriems padidėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas, pakartotinai vartojant esomeprazolą, yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per "pirmąjį praėjimą" per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl ​​to, kad esomeprazolis ir (arba) jo sulfonuotas fermentas slopina izofermentą CYP2C19. Vieną kartą per parą vartojant esomeprazolą, jis visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos per intervalą tarp dozių ir nesikaupia.

Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.

Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.

Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Šiems pacientams esomeprazolio metabolizmas, daugiausia atliekamas dėl CYP3A4 poveikio. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinė didžiausios koncentracijos plazmoje koncentracija pacientams, kuriems yra sumažėjęs izofermento aktyvumas, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.

Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima manyti, kad inkstų nepakankamumo pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.

12–18 metų vaikams po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC ir TC reikšmėmaks kraujo plazma buvo panaši į AUC ir TC reikšmesmaks suaugusiems.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Rožinės spalvos, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas 40 mG, o kita pusė - A / EI; ant kink - baltos spalvos su geltonu impregnavimu (pvz., kryželiu).

Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, geležies dažų raudonasis oksidas (E172) - 450 μg, magnio stearatas - 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) - 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 300 µg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas - 8,1 mg, natrio fumaratas - 810 µg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0,250-0,355) mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg.

7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.

Dozavimo režimas

Viduje Tabletę reikia nuryti visą, skysčiu. Tabletes negalima kramtyti ar susmulkinti.

Pacientams, sergantiems rijimo sunkumais, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami iš karto arba per 30 minučių, po to užpildykite stiklinę vandeniu per pusę, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.

Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.

Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų

Gastroezofaginio refliukso liga

Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.

Papildomas 4 savaičių gydymo kursas rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso esofagitas neišgydo arba simptomai išlieka.

Ilgalaikis palaikomasis gydymas po gydymo eroziniu refliukso ezofagitu, kad būtų išvengta atkryčio: 20 mg kartą per parą.

Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“, t.y. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems NVNU ir tuos, kuriems gresia skrandžio opos arba dvylikapirštės žarnos opos, gydymą „jei reikia“ režimu nerekomenduojama.

Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa

Kaip kombinuoto gydymo Helicobacter pylori likvidavimo dalis:

- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.

- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: Nexium 20 mg, 1 g klaritromicino 500 mg amoksicilino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.

Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)

Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.

Pacientai, ilgai vartojantys NVNU:

- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.

- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: Nexium 20 mg arba 40 mg kartą per parą.

Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:

Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinė ligos nuotrauka. Yra patirties vartojant vaistą iki 120 mg dozės 2 kartus per parą.

Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, su Nexium patirtis yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).

Kepenų funkcijos sutrikimas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.

Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.

Nazogastrinis mėgintuvėlis

Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį

1. Į švirkštą įdėkite tabletes ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti, kad vaistas praskiedžiamas 50 ml geriamojo vandens, kad granulės nebūtų užsikimšusios tabletės granulėmis.

2. Nedelsiant suplakite švirkštą maždaug dvi minutes, kad ištirptumėte tabletę.

3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.

4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.

5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Nedelsiant į tirpiklį įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir pakratykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų užsikimšęs galas).

6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.

7. Jei švirkšte esantis preparato dalies yra nuosėdų pavidalo, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams šiam tikslui gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.

Perdozavimas

Iki šiol buvo aprašyti labai retai tyčinio perdozavimo atvejai. Sušvirkštus 280 mg etomeprazolio dozę, pasireiškė bendras virškinimo trakto silpnumas ir simptomai. Viena 80 mg Nexium dozė nedaro neigiamo poveikio.

Antideot esomeprazolas nežinomas. Esomeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializė neveiksminga. Perdozavimo atveju reikia atlikti simptominį ir bendrąjį palaikomąjį gydymą.

Vaistų sąveika

Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.

Druskos rūgšties išsiskyrimo skrandyje sumažėjimas gydymo esomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais metu gali sumažinti arba padidinti vaistų absorbciją, kurios absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, gydymas esomeprazoliu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, pvz., Digoksino, absorbciją. Bendras omeprazolo vartojimas po 20 mg vieną kartą per parą ir digoksinas padidina digoksino prieinamumą 10% (dviejų iš dešimties pacientų digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30%).

Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su tam tikrais antiretrovirusiniais vaistais. Šių sąveikų mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinoma. PH padidėjimas omeprazolio terapijos metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat įmanoma sąveika su CYP2C19 izofermentu. Kartu vartojant omeprazolį ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, pvz., Atazanavirą ir nelfinavirą, gydymo omeprazolu metu pastebėtas jų koncentracijos sumažėjimas serume. Todėl jų vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams, reikšmingai sumažėjo atazanaviro biologinis prieinamumas (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, C).maks ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Padidėjus atazanaviro dozei iki 400 mg, omeprazolo poveikis atazanaviro biologiniam prieinamumui nepadėjo.

Kartu vartojant omeprazolį ir sakvinavirą, vartojant kartu su kai kuriais kitais antiretrovirusiniais vaistais, pastebėtas sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir esomeprazolio farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu vartoti esomeprazolą su antiretrovirusiniais vaistais, pvz., Atazanaviru ir nelfinaviru, nerekomenduojama.

Esomeprazolas slopina CYP2C19 - pagrindinį jo metabolizmą. Atitinkamai, kartu vartojant esomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizmas susijęs su CYP2C19 izofermentu, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir pan., Gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje, o tai savo ruožtu gali pareikalauti. dozės mažinimas. Ši sąveika yra ypač svarbu prisiminti, kai „Nexium“ naudojate „kaip reikia“ režimu. Bendrai vartojant 30 mg esomeprazolio ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 izofermento substratas, diazepamo klirensas sumažėjo 45%.

Vartojant 40 mg esomeprazolio, epilepsija sergančių pacientų fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama kontroliuoti fenitoino koncentraciją plazmoje gydymo esomeprazoliu pradžioje ir nutraukiant jo vartojimą.

Vartojant 40 mg omeprazolio vieną kartą per parą, padidėjo koncentracijos ir laiko kreivės plotas bei vorikonazolo (CYP2C19 izofermento substrato) Cmax atitinkamai 15% ir 41%.

Varfarino vartojimas kartu su 40 mg esomeprazolio nesukelia krešėjimo trukmės pacientams, vartojantiems varfariną ilgą laiką. Tačiau kartu vartojant varfariną ir esomeprazolą, buvo pranešta apie keletą kliniškai reikšmingų INR indekso (tarptautinio normalizuoto santykio) padidėjimo atvejų. Rekomenduojama INR kontroliuoti pradžioje ir kartu vartojant esomeprazolį ir varfariną ar kitus kumarino darinius.

Remiantis tyrimo rezultatais, pastebima farmakokinetinė / farmakodinaminė klopidogrelio sąveika (300 mg dozė ir palaikomoji dozė 75 mg per parą) ir esomeprazolas (40 mg per parą per burną), dėl to sumažėja aktyvaus metabolito klopidogrelio koncentracija vidutiniškai 40% ir sumažėja didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas vidutiniškai 14%.

Šios sąveikos klinikinė reikšmė nėra aiški. Prospektyviame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, vartojantys placebą arba omeprazolą, vartojant 20 mg paros dozę. kartu su gydymu klopidogreliu ir acetilsalicilo rūgštimi (ACK) ir analizuojant klinikinius didelės apimties atsitiktinių imčių tyrimus, klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių, įskaitant esomeprazolą vartojant kartu, rizika nepadidėjo.

Daugelio stebėjimo tyrimų rezultatai yra prieštaringi ir nesuteikia vienareikšmiško atsakymo dėl padidėjusios tromboembolinių širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos buvimo arba nebuvimo kartu su klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių vartojimu.

Kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuotu 20 mg esomeprazolio ir 81 mg ASK deriniu, aktyvus klopidogrelio metabolitas sumažėjo beveik 40%, palyginti su monopotidiniu klopidogreliu, o didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas buvo toks pats, kuris tikriausiai atsirado tuo pačiu metu. ASC maža doze.

40 mg omeprazolio vartojimas padidino cilostazolio Cmax ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) atitinkamai 18% ir 26%; vieno iš aktyvių Cilostazolio metabolitų padidėjimas buvo atitinkamai 29% ir 69%.

Bendras cisaprido vartojimas su 40 mg esomeprazolo sukelia cisaprido farmakokinetinių parametrų reikšmių padidėjimą sveikiems savanoriams: AUC - 32% ir pusinės eliminacijos laikas 31%, tačiau didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje reikšmingai nepasikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo, pridėjus Nexium (žr. Skyrių „Specialiosios instrukcijos“).

Kartu vartojant esomeprazolą ir takrolimuzą, pastebėtas takrolimuzo koncentracijos padidėjimas.

Kai kurie pacientai pastebėjo metotreksato koncentracijos padidėjimą dėl bendro protonų siurblio inhibitorių naudojimo. Vartojant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti esomeprazolio vartojimą.

Nexium nekelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.

Tyrimai, kuriuose buvo tiriamas trumpalaikis esomeprazolo ir naprokseno arba rofekoksibo vartojimas kartu, neatliko jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.

Vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetikai.

Esomeprazolio metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Esomeprazolio vartojimas kartu su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per parą), slopinančiu CYP3A4 izofermentą, du kartus padidina esomeprazolo AUC vertę. Kartu vartojant esomeprazolą ir kartu su CYP3A4 ir CYP2C19 izofermentų inhibitoriais, pvz., Vorikonazolu, esomeprazolo AUC vertė gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. Paprastai tokiais atvejais nereikia koreguoti esomeprazolo dozės. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir ilgalaikis vartojimas, gali reikėti koreguoti esomeprazolio dozę.

Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus, pvz., Rifampicinas ir Hypericum perforatum vaistai, vartojami kartu su esomeprazoliu, gali sumažinti esomeprazolio koncentraciją plazmoje, nes esomeprazolo metabolizmas pagreitėja.

Šalutinis poveikis

Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėtų vartojant Nexium, tiek klinikinių tyrimų metu, tiek po vaistinio preparato pateikimo į rinką. Šalutinių poveikių dažnis yra toks, koks yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, dar 3 gydytojo apžvalgos

Atsiliepimai apie narkotiką Nexium

AstraZeneca AB granulės, padengtos enterine danga, ir granulės, skirtos suspensijos ruošimui gerti

Naudojimo indikacijos

gastroezofaginio refliukso liga:

- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas;

- ilgalaikio palaikomojo gydymo po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio;

- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas;

pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kaip kombinuoto gydymo dalis):

- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas;

- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija;

ilgalaikis rūgšties slopinimo gydymas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po iv. vaistų, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio);

ilgalaikius pacientus, vartojančius NVNU: t

- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas;

- rizikos, susijusios su NVNU vartojimu, prevencijai, susijusiai su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų prevencija.

Zollingerio-Elisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdingas patologinis skrandžio liaukų išsiskyrimas, įskaitant idiopatinė hipersekcija.

Diskusija apie vaisto Nexium mamų įrašuose

. gydytojas sakė, kad jis galioja. Su šia refliuksu mes padėjome Tušinoje. Išleidžiami be maitinimo ir motillium. Vėliau, homeopatologas apsilankė gastroenterologe, paskyrė nexiumą, fosfalugelį, homeopatiją ir prieš vaikščiojant (dažniausiai turime regurgitaciją ir vėmimą), papaveriną. Atlikti maisto alergijos tyrimai taip pat gali būti refliukso priežastis. Laukiame rezultatų čia. Osteopatas nepadėjo, lytis.

Aš gėriau Nexium (7 tabletės) arba Ultop kursą, kuris gali būti pigesnis. Ji puikiai gydė gleivinę, paprastai klasikinį gastrito (omeprazolio vaistų) ir De-Nol + antibiotikų gydymą, bet nuo Aš esu nėščia, tada apsiribojau nexium. Sour negali (rūgštus pienas negali, vaisiai turi būti atsargūs). Rennie periodiškai valgo nuo rėmens, bet kai gastritas neišgijo nei Rennie, nei fosfalyugel m.

. Nesu gėręs nėštumo metu, nors gydytojas priskyrė musinex šalčiui, ir net Tylenol negėrė, ką jie rekomenduoja. Tačiau rėmuo tapo mano košmaru ir nepadėjo užgrobti. Ir čia yra nexium kaip balzamas. Ir dabar aš perskaičiau apie galines puses. Ačiū.

Nuotraukos yra tikrai labai konkurencingos! Gražus Nexium puikiai taupo rėmenį. Viena tabletė 3 gyvenimo dienoms be kvėpavimo yra pakankamai

Turiu erozinį gastritą. net Nexium turėjo išgerti nėštumo metu (opinis skrandyje), nors apskritai nėštumo metu tai nėra pageidautina, tačiau skausmas buvo baisus iš kiekvieno rūgščio blynelio ir aštrus. ir aš nenoriu kito, viskas atrodo taip nuobodus.

vis dar yra Nexium sumažinti rūgštingumą (pvz., nėštumo metu yra įmanoma). Aš geriu jį rudenį ir pavasarį profilaktikai, todėl nieko blogina, gerai, ir apskritai simptomai greitai išvalo

Aš geriu esomeprosol - Nexium arba emaner (po to, kai įsigyjau Kazachstane. Labai vėsioje gydymo priemonėje. Paprasta omezo nepadeda.

Tai viskas ir gėrimas. Kitu atveju tas yra kitas. Nexium padeda man labiausiai. (Mes geriame analoginį - Omez, tai pigiau).

Nexium Aš naudoju siaubingą rėmens 1 taletka 3 dienas padėjo.Kai įmanoma nėštumas (nors mano vyras netgi „suteikia“ Panadolį retais atvejais “, jis labai prieštarauja narkotikams nėštumo metu)

svarbiausias dalykas yra mityba ir sportiniai nervai) su tabletėmis, kurias galite nuvertinti, bet Nexium 40 mg vietoj omezo neišbandė? Ir aš bandžiau padaryti tyubazhs, suprantu, kad šiukšlės ir laikas jiems reikalingas, tačiau jos padeda, jutimas vis dar padeda, tai, žinoma, yra dar daugiau šiukšlių, bet po to arba po to ar kad želė tikrai išeina ir tampa lengvesnė ilgą laiką ir jau dabar.

daug lėšų (motilium, neksium, trimedat, fosfalugelis), tačiau geriau jų nepriimti be recepto. Motilium galimas net nėštumo metu.

Nexium apžvalgos

Išleidimo forma: tabletės, granulės, liofilizatas

Analogai Nexium

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 0 rublių. Analoginis pigesnis 1575 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 0 rublių. Analoginis pigesnis 1575 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 8 rublių. Analoginis pigesnis 1567 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 19 rublių. Analoginis pigesnis 1556 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 23 rublių. Analoginis pigesnis 1552 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 25 rublių. Analoginis pigesnis 1550 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 29 rublių. Analoginis pigesnis 1546 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 47 rublių. Analoginis pigesnis 1528 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 56 rublių. Analoginis pigesnis 1519 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 67 rublių. Analoginis pigesnis 1508 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 72 rublių. Analoginis pigesnis 1503 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 72 rublių. Analoginis pigesnis 1503 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 73 rublių. Analoginis pigesnis 1502 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 96 rublių. Analoginis pigesnis 1479 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 98 rublių. Analoginis pigiau 1477 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 98 rublių. Analoginis pigiau 1477 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 135 rublių. Analoginis pigesnis 1440 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 142 rublių. Analoginis pigesnis 1433 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 175 rublių. Analoginis pigesnis 1400 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 208 rublių. Analoginis pigiau 1367 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 264 rublių. Analoginis pigesnis 1311 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 271 rublių. Analoginis pigiau 1304 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 279 rublių. Analoginis pigesnis 1296 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 281 rublių. Analogai yra pigesni 1294 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 322 rublių. Analoginis pigesnis 1253 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 339 rublių. Analoginis pigesnis 1236 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 342 rublių. Analoginis pigesnis 1233 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 360 rublių. Analoginis pigesnis 1215 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 366 rublių. Analoginis pigesnis 1209 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 413 rublių. Analoginis pigesnis 1162 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina yra nuo 433 rublių. Analoginis pigesnis 1142 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 515 rublių. Analoginis pigiau - 1060 rublių

Sutampa pagal indikacijas

Kaina nuo 956 rublių. Analoginis pigesnis 619 rublių

Naudojimo instrukcijos Nexium

Registracijos numeris:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

Sudėtis

Vienoje 20 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 22,30 mg esomeprazolio magnio trihidrato, kuris atitinka 20 mg esomeprazolo.
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 1,70 mg, 8,10 mg hiprolozė, 17,00 mg hipromeliozė, geležies dažų raudonasis oksidas (E172) 0,06 mg, geležies dažų geltonasis oksidas (E 172) 0,02 mg, magnio 1,20 mg stearato, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimero (1: 1) 35,00 mg, mikrokristalinė celiuliozė 273,00 mg, parafinas 0,20 mg, makrogolis 3,00 mg, polisorbatas 80 0,62 mg, krospovidonas. 5,70 mg, 0,57 mg natrio fumarato, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, titano dioksidas (E 171) 2,90 mg, talkas 14,00 mg, trietilo citratas 10,00 mg.
Vienoje 40 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 44,50 mg esomeprazolio magnio trihidrato, kuris atitinka 40 mg esomeprazolo.
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 2,30 mg, 11,00 mg hiprolozė, 26,00 mg hipromeliozė, raudonojo raudono oksido (E172) 0,45 mg, magnio stearatas 1,70 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras ( 1: 1) 46,00 mg, mikrokristalinė celiuliozė 389,00 mg, parafinas 0,30 mg, makrogolis 4,30 mg, polisorbatas 80,10 mg, krospovidonas 8,10 mg, natrio fumaratas 0,81 mg, sacharozė sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (0,250-0,355 mm) 30,00 mg, titano dioksidas (E 171) 3,80 mg, talkas 20,00 mg, trietilo citratas 14,00 mg.

Aprašymas

20 mg tabletės: pailgos abipus išgaubtos šviesiai rožinės spalvos tabletės, vienoje pusėje - 20 mG graviravimas.

Farmakoterapinė grupė:

skrandžio sekrecijos mažinimo priemonių - protonų siurblio inhibitoriaus - liaukos

ATX kodas: A02BC05

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Veikimo mechanizmas
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekreto tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje.
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 valandą po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną).
Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais, po 5 dienų per parą vartojamo 20 mg arba 40 mg esomeprazolio intragastrinio pH virš 4 buvo palaikoma vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių po 78 savaičių ir po 8 gydymo savaičių 93% pacientų gydomi refliuksinio ezofagito gydymas.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų pasireiškė tyrime, kuriame dalyvavo kraujavimas iš peptinių opų, patvirtintas endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu.
Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų nustatymo tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turėtų būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, padidėja enterochromafino tipo ląstelių skaičius, greičiausiai dėl to, kad padidėja gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie ilgą laiką mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir yra atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina skrandžio mikrobinės floros kiekį, kuris paprastai būna virškinimo trakte. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir ligoninėse, greičiausiai, Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2).
Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (amžiaus grupę per 60 metų ir (arba) pepsinę opą istorijoje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.

Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas. Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik esomeprazolo frakcija paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas. Esomeprazolis metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 sistemai. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui CYP2C19, tokiu būdu sudarant hidroksilintus ir desmetilintus ezomeprazolo metabolitus. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sudaro esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinys.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, kuriems padidėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas.
Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas, pakartotinai vartojant esomeprazolą, yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per "pirmąjį praėjimą" per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl ​​to, kad esomeprazolis ir (arba) jo sulfonuotas fermentas slopina izofermentą CYP2C19. Vieną kartą per parą vartojant esomeprazolą, jis visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos per intervalą tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Šiems pacientams esomeprazolio metabolizmas, daugiausia atliekamas dėl CYP3A4 poveikio. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinė didžiausios koncentracijos plazmoje koncentracija pacientams, kuriems yra sumažėjęs izofermento aktyvumas, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima manyti, kad inkstų nepakankamumo pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
Vaikai nuo 12 iki 18 metų po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC reikšmė ir laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (tmax), buvo panašūs į AUC ir tmax vertes suaugusiems.

Indikacijos

Kontraindikacijos

Nėštumas ir žindymas

Dozavimas ir vartojimas

Viduje Tabletę reikia nuryti visą, skysčiu. Tabletes negalima kramtyti ar susmulkinti.
Pacientams, sergantiems rijimo sunkumais, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami iš karto arba per 30 minučių, po to užpildykite stiklinę vandeniu per pusę, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir vartojimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Vaisto įpurškimas per nazogastrinį mėgintuvėlį“.

Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso esofagitas neišgydo arba simptomai išlieka.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po gydymo eroziniu refliukso ezofagitu, kad būtų išvengta atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems NVNU ir tuos, kuriems gresia skrandžio opos arba dvylikapirštės žarnos opos, gydymą „jei reikia“ režimu nerekomenduojama.

Suaugusieji
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo, skirto Helicobacter pylori gydymui, dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai, ilgai vartojantys NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: Nexium 20 mg arba 40 mg kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinė ligos nuotrauka. Yra patirties vartojant vaistą iki 120 mg dozės 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, su Nexium patirtis yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų funkcijos sutrikimas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.

Nazogastrinis mėgintuvėlis

Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį


  1. Įdėkite tabletes į švirkštą ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir apie 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti, kad vaistas praskiedžiamas 50 ml geriamojo vandens, kad granulės nebūtų užsikimšusios tabletės granulėmis.
  2. Tabletę ištirpinkite nedelsiant apie dvi minutes.
  3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
  4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
  5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Nedelsiant į tirpiklį įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir pakratykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų užsikimšęs galas).
  6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5–10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
  7. Tuo atveju, kai švirkšte yra likusi medžiaga nuosėdų pavidalu, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams šiam tikslui gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.

Narkio pacientų ir gastroenterologų apžvalgos

Nexium (veiklioji medžiaga esomeprazolio natrio druska) yra vaistas, kuris tiekiamas tablečių ar ampulių injekcijoms forma. Priemonė yra žinoma gydytojams daugiau nei dešimt metų, praėjo daug tyrimų.

Nexium narkotikų apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Tačiau pastaruoju metu atsirado vis daugiau neigiamų duomenų, daugiausia iš tų, kurie ilgą laiką vartojo tabletes.

Svarbu žinoti

Vaistas yra skirtas gydyti įvairias ligas, kurias sukelia pernelyg didelis rūgšties gamyba skrandyje.

Šios ligos apima:

  • gastroezofaginio refliukso liga (GERD);
  • erozinis esofagitas;
  • Zollingerio-Elisono sindromas;
  • Helicobacter pylori infekcijos (gastritas, opos).

Nexium taip pat skiriamas skrandžio opų prevencijai naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU). Vaistas sumažina pagamintos rūgšties kiekį. Esomeprazolas blokuoja protonų siurblį.

Nexium vartojusių pacientų apžvalgos

„Aš remiu teigiamus atsiliepimus iš tų, kurie ėmėsi Nexium. Iš tiesų galiu pasigirti pozityviais rezultatais pašalinant rėmenį ir kitus simptomus, susijusius su GERD. Tačiau vis dėlto man kelia nerimą tai, kad jau keletą metų naudoju šį vaistą, ir atrodo, kad jis neišgydo, bet paprasčiausiai pašalina nemalonius pojūčius. Jei atsitiktinai praleisiu bent vieną dozę, aš jaučiu rėmenį ir kenčiu nuo rūgščio rauginimo. Aš nerimauju, kad tam tikru momentu sukursiu priklausomybę nuo šio narkotiko, todėl ieško analogo, kuris gydys, o ne užmaskuotų simptomus. “

Korolenko Anna Dmitrijna, 52 metai

„Kai aš buvau apie 30 metų, aš pradėjau kenčia nuo rūgščio rauginimo, rėmens. Vietinis terapeutas neatliko diagnozės, bet patartina gerti Nexium kartą per dieną po pietų. Jis net nesukėlė manęs į specialistą. Skaitydamas forumo apžvalgas apie Nexium, sužinojau, kad ilgalaikis rėmuo gali būti GERD ženklas. Ir jei ši liga nėra gydoma ilgą laiką, tai gali sukelti stemplės vėžį.

Nurodymai skirti tabletes 4 savaites, o jei simptomai neišnyko, pratęskite kursą dar vieną mėnesį. Todėl aš sąžiningai gėriau visą keturių savaičių kursą, po kurio pasirašiau endoskopinį tyrimą su gydytoju. Specialistas nustatė, kad rūgščiai stemplės žala nebuvo pažeista, ir sakė, kad rėmuo sukėlė kitą priežastį. Bet kuriuo atveju, nustojus vartoti vaistą, rėmuo dingo, todėl Nexium man padėjo. “

Vasyukevich Roman Romanovich, 32 metai

„Kai mano dešimties metų sūnus sulaikė blogą kvapą, rūkymas, pirmiausia bandžiau keisti savo mitybą. Palaipsniui dingo nemalonūs simptomai. Bet kai tik sūnus pradėjo naudoti užkandžius mokykloje, rėmuo grįžo su kerštu. Aš turėjau kreiptis į gydytoją pagalbos. „Nexium“ buvo užregistruotas mums, ir kadangi atsiliepimai apie vaikus buvo gana geri, nusprendžiau nusipirkti mėginį.

Iš tiesų, vaistas padėjo, ir tuo metu, kai sūnus jį geria kasdien 3 metus! Tačiau tai nereiškia, kad sūnus atsikratė nemalonių simptomų. Kai tik jo mityboje yra per daug „neteisingų“ maisto produktų, rėmuo ir raugėjimas išsivysto su trigubu stiprumu. Tikiuosi, kad mano vaikas supras, jog būtina laikytis tinkamos mitybos, kitaip jums reikės išgerti tabletes visą savo gyvenimą. Jei aš galėčiau suteikti ženklą narkotikai, norėčiau įdėti 3, nes vaistas mažina simptomus, bet ne išgydo. “

Dementieva Irina Tarasovna, 39 metai

„Man buvo diagnozuotas Bareto sindromas, kuris atsirado dėl rūgšties refliukso. Nexium padeda išsaugoti daugumą simptomų. Per pastaruosius 3 metus dozė padidinta nuo 1 iki 40 mg. Vaisto kaina 40 mg dozėje yra 300 rublių, o tai nėra labai biudžetas. Tačiau ampulės yra dar brangesnės: 2800 rublių 10 vienetų.

Tačiau gydytojas sako, kad injekcija pradės registruotis kaip paskutinė išeitis. Dėl santykinai didelių vaisto kainų kasdienis vaisto vartojimas patenka į kišenę. Todėl gerti tabletes pagal šią schemą: 4 gydymo savaitės, 2 savaitės pertraukos. Reguliariai lankysiu gydytoju, tikiuosi, kad leisiu sustabdyti savo kasdieninį gydymą, tačiau iki šiol rezultatai nėra vilčių. “

Khorol Timofey Olegovich, 43 metai

Atsiliepimai apie gydytojus apie narkotiką Nexium

„Rėmens vaistai yra tarp geriausiai parduodamų vaistų vietinėse vaistinėse. Nexium ir kitų rūgštis slopinančių vaistų vartojančių vaistų skaičius yra nuostabus. Deja, daugelis pacientų nežino, kad rūgštinės produkcijos mažinimas nėra išgydymas. Susitikau su Nexium iš karto po narkotikų patekimo į rinką.

Tada vyks įvairūs seminarai gydytojams, kuriuose dėmesys buvo sutelktas į tai, kad leidžiama paskirti tabletes ne ilgiau kaip 8 savaites. Tokia ribota gydymo trukmė priklauso nuo to, kad kai kurie šalutiniai poveikiai gali sukelti vėžį. Dabar vaistinės vaistininkai nėra drovūs pasakyti klientams, kad beveik visą gyvenimą galite gerti tabletes.

Noriu, kad pacientai žinotų, jog šis vaistas nėra geriausias pasirinkimas simptomams pašalinti. Yra saugesnių būdų gydyti GERD ir gastritą. Yra įtarimų, kad „Nexium“ netgi gali sukelti priklausomybę. “

Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterologas

„Gydytojų atsiliepimai apie Nexium yra teigiami, tačiau tik dėl trumpalaikio ir tinkamo vaisto vartojimo būdo. Vaistų injekcijos (natūraliai ligoninėje) atliekamos net kūdikiams, kenčiantiems nuo intensyvios kolikos. Bet jei „Nexium“ paverčia „įprastiniu“ vaistu, nauda greitai išnyksta. Vaikas tampa ryškesnis dėl maisto, apetitas dingsta, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas.

Neteisinga padėtis yra padidinti Nexium dozę. Priklausomybė nesubrendusiame organizme išsivysto kur kas greičiau nei suaugusiems, o per kelis mėnesius tėvai gauna nervingą kūdikį, turintį histeriją nuo tik maitinimo.

Antonova Maria Kirillovna, vaikų gastroenterologas